Клемастин (Тавегил)

КЛЕМАСТИН (ТАВЕГИЛ)

1. Определение

Клемастин (торговое название Тавегил) — это антигистаминный препарат I поколения, блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, относящийся к группе бензгидриловых эфиров. Обладает выраженным противоаллергическим и противозудным действием, а также оказывает седативный и М-холиноблокирующий (антихолинергический) эффекты. В клинической практике применяется для лечения аллергического ринита, крапивницы, зудящих дерматозов и других аллергических состояний, а также для купирования анафилактических реакций (в инъекционной форме).

2. Механизм действия и фармакологические свойства

Клемастин избирательно блокирует периферические H₁-гистаминовые рецепторы, предотвращая развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Препарат снижает проницаемость сосудов и капилляров, тормозит экссудацию и формирование отёка, уменьшает зуд. Дополнительно оказывает М-холиноблокирующее действие.

Особенности:

Антигистаминная активность достигает максимума через 5–7 часов.
Длительность эффекта сохраняется до 10–12 часов, в некоторых случаях до 24 часов.
Относится к препаратам I поколения, поэтому обладает седативным эффектом (от слабого до умеренного).
Не обладает снотворной активностью, но может вызывать сонливость и заторможенность.

Фармакокинетика:

Всасывание: почти полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 2–4 часа.
Связь с белками плазмы: 95%.
Метаболизм: значительный метаболизм в печени.
Выведение: двухфазное, периоды полувыведения составляют 3,6 ± 0,9 ч и 37 ± 16 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками (45–65%), неизменённое вещество в моче обнаруживается в следовых количествах.
Проникновение в грудное молоко: небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.

3. Показания к применению

Для приёма внутрь (таблетки):

Поллиноз (сенная лихорадка, в том числе аллергический риноконъюнктивит).
Крапивница различного происхождения.
Зуд, зудящие дерматозы.
Острая и хроническая экзема, контактный дерматит (в качестве вспомогательной терапии).
Лекарственная аллергия (в качестве вспомогательной терапии).
Укусы насекомых.

Для парентерального применения (раствор для инъекций):

Анафилактический шок, анафилактоидный шок (в качестве дополнительного средства).
Ангионевротический отёк.
Профилактика и лечение аллергических или псевдоаллергических реакций (например, вызванных рентгеноконтрастными средствами, переливанием крови, диагностическим применением гистамина).

4. Режим дозирования

Таблетки (1 мг)

Категория пациентов	Дозировка	Кратность
Взрослые и дети > 12 лет	По 1 таблетке (1 мг)	2 раза в сутки (утром и вечером)
Взрослые (при тяжёлом течении)	Суточная доза может быть увеличена до 6 мг (6 таблеток) по рекомендации врача
Дети 6–12 лет	По ½–1 таблетке (0,5–1 мг)	2 раза в сутки (утром и вечером)

Способ применения: таблетки принимают до еды, запивая водой.

Раствор для инъекций (1 мг/мл)

Категория пациентов	Дозировка	Кратность
Взрослые	2 мг (2 мл, содержимое 1 ампулы)	2 раза в сутки (утром и вечером)
Дети	0,025 мг/кг/сут	Разделить на 2 инъекции, внутримышечно
Профилактика анафилаксии	2 мг (2 мл) внутривенно медленно непосредственно перед процедурой	—

Раствор может быть дополнительно разведён изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:5.

5. Противопоказания

Абсолютные:

Гиперчувствительность к клемастину, другим антигистаминным препаратам сходной химической структуры или любому из вспомогательных веществ.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Приём ингибиторов МАО.
Заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма).
Порфирия.
Детский возраст до 6 лет (для таблетированной формы).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Пожилой возраст (по данным некоторых источников).

С осторожностью (требуют оценки соотношения польза/риск):

Эпилепсия или судороги в анамнезе.
Стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Пилородуоденальная обструкция.
Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
Закрытоугольная глаукома.
Гипертиреоз.
Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе артериальная гипертензия).
Детский возраст (инъекционная форма).
Печёночная и/или почечная недостаточность.

6. Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость (наиболее частый побочный эффект, особенно в начале приёма), утомляемость, головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение (особенно у детей), нарушения координации, тремор, раздражительность, бессонница, нервозность.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, сухость в горле, заложенность носа, затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации, запор, тахикардия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, диспепсия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок (редко).

7. Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы МАО — потенцирование антихолинергического и угнетающего действия на ЦНС.
Этанол и другие депрессанты ЦНС (снотворные, анксиолитики, нейролептики, трициклические антидепрессанты, опиоидные анальгетики) — усиление седативного эффекта.
Атропин, трициклические антидепрессанты, другие антихолинергические препараты — потенцирование антихолинергических эффектов.
Резерпин, метилдопа, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры — возможно ослабление гипотензивного эффекта.
Усиливает действие местных анестетиков и сосудосуживающих средств.

8. Особые указания

Клемастин может вызывать сонливость, поэтому в период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующей повышенного внимания.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости (необходимость увеличения дозы для достижения того же эффекта).
С осторожностью назначают при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, заболеваниях печени и почек.
При применении у детей с острыми инфекционными заболеваниями рекомендуется контролировать функцию печени.
Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Применение при беременности противопоказано из-за отсутствия клинических данных о безопасности. При необходимости применения в период грудного вскармливания рекомендуется прекратить кормление.

Ключевое клиническое положение: Клемастин (Тавегил) — эффективный антигистаминный препарат I поколения с выраженным противоаллергическим и противозудным действием, применяемый для лечения аллергического ринита, крапивницы и других аллергических состояний, а также для купирования анафилактических реакций. Его применение ограничено выраженными седативным и антихолинергическим эффектами, что делает его менее предпочтительным по сравнению с препаратами II поколения для длительной терапии. Однако он сохраняет значение в ситуациях, требующих быстрого и надёжного блокирования гистаминовых рецепторов, при неэффективности более современных антигистаминных средств, а также в качестве дополнительной терапии при тяжёлых аллергических реакциях. Инъекционная форма позволяет применять препарат в экстренных ситуациях (анафилактический шок, ангионевротический отёк), что делает его незаменимым в условиях стационара и скорой медицинской помощи. При длительном применении необходим контроль функции печени и почек, а также оценка соотношения пользы и риска в каждом конкретном случае. Приём препарата требует соблюдения осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами из-за возможной сонливости и снижения концентрации внимания.