Розувастатин (Крестор; Мертенил)

Розувастатин (торговые названия Крестор, Мертенил и другие) — гиполипидемический препарат из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Он снижает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП, «плохого» холестерина) и уменьшает риск инфаркта миокарда, инсульта и других осложнений атеросклероза.

Среди статинов розувастатин считается самым мощным в пересчёте на миллиграмм дозы. Он долго действует, поэтому его принимают один раз в сутки в любое время. Препарат выпускается в таблетках по 5, 10, 20 и 40 мг и отпускается по рецепту.

⚙️ Механизм действия

Розувастатин конкурентно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат на ключевом раннем этапе синтеза холестерина в печени. Клетки печени, лишённые собственного холестерина, увеличивают число рецепторов к ЛПНП на своей поверхности и активнее захватывают эти частицы из крови.

В итоге снижаются уровни ЛПНП, общего холестерина, аполипопротеина B и триглицеридов, а липопротеины высокой плотности умеренно повышаются. В дозе 20–40 мг розувастатин снижает ЛПНП в среднем на 50% и более, в дозе 5–10 мг — примерно на 40–45%.

В отличие от аторвастатина и симвастатина, розувастатин гидрофилен (растворим в воде) и почти не расщепляется ферментом CYP3A4. Он выводится в основном в неизменённом виде с желчью, а частично почками. Поэтому у него меньше взаимодействий с лекарствами, но при болезнях почек дозу ограничивают.

✅ Показания к применению

• Вторичная профилактика у пациентов с ишемической болезнью сердца, перенесённым инсультом или атеросклерозом периферических артерий.
• Первичная профилактика у людей с высоким сердечно-сосудистым риском без установленного заболевания сердца.
• Первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия в дополнение к диете.
• Гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (наследственное нарушение обмена ЛПНП), у детей — с 8 лет при гетерозиготной форме.
• Замедление прогрессирования атеросклероза в составе лечения, направленного на снижение ЛПНП.

💊 Режим приёма

Сведения приведены в ознакомительных целях: дозу подбирает врач. Таблетку принимают один раз в сутки, независимо от времени суток и еды. Липидный профиль проверяют через 4–8 недель после начала лечения или изменения дозы.

Ориентировочные дозы розувастатина

Доза 40 мг предназначена только для пациентов с тяжёлой гиперхолестеринемией и очень высоким риском, у которых не удалось достичь цели на 20 мг, и назначается под наблюдением специалиста.

🚫 Противопоказания

• Активное заболевание печени или стойкое необъяснимое повышение печёночных ферментов более чем в 3 раза выше нормы.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Одновременный приём с циклоспорином, который многократно повышает концентрацию розувастатина.
• Беременность, грудное вскармливание, отсутствие надёжной контрацепции.
• Миопатия и повышенная чувствительность к препарату.

⚠️ Побочные эффекты

Чаще всего встречаются мышечные боли, головная боль, головокружение, тошнота, запор, боли в животе. Возможно бессимптомное повышение печёночных ферментов. На высоких дозах иногда появляется белок в моче (протеинурия), обычно преходящий. Как и другие статины, розувастатин немного повышает риск сахарного диабета у людей с предиабетом.

Редкие серьёзные осложнения — миопатия и рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани с риском поражения почек). Риск выше при дозе 40 мг, в пожилом возрасте, при гипотиреозе, болезнях почек, злоупотреблении алкоголем и при сочетании с некоторыми препаратами.

🔄 Лекарственные взаимодействия

• Циклоспорин — сочетание противопоказано.
• Сочетание с гемфиброзилом примерно вдвое повышает концентрацию розувастатина, поэтому такой комбинации стараются избегать или ограничивают дозу.
• Сочетание с другими фибратами повышает риск миопатии, наиболее безопасен в комбинации фенофибрат.
• Некоторые противовирусные препараты (ингибиторы протеазы ВИЧ и гепатита C) повышают концентрацию розувастатина.
• Антациды с алюминием и магнием снижают всасывание: их принимают не раньше чем через 2 часа.
• При приёме варфарина в начале лечения и при смене дозы контролируют МНО.

⚖️ Спорные вопросы

Розувастатин и аторвастатин в высоких дозах сопоставимо снижают сердечно-сосудистый риск, и прямых доказательств превосходства одного над другим по влиянию на инфаркты и смертность нет. Выбор зависит от сопутствующих болезней, функции почек, лекарственных взаимодействий и переносимости. Мышечные жалобы на статинах во многом объясняются эффектом ноцебо, однако истинная непереносимость тоже встречается.

Миф

Если холестерин нормализовался, розувастатин можно отменить.

Факт

Нормальный уровень ЛПНП на фоне лечения — результат действия препарата. После отмены холестерин за несколько недель возвращается к исходному, а вместе с ним и риск сердечно-сосудистых осложнений.

ВАЖНО:

При необъяснимой сильной боли и слабости в мышцах, особенно вместе с лихорадкой или потемнением мочи, срочно обратитесь к врачу: это может быть признаком рабдомиолиза. Названия и дозы препаратов приведены в ознакомительных целях.