Макрогол (Форлакс; Транзипег)

МАКРОГОЛ (ФОРЛАКС; ТРАНЗИПЕГ; MACROGOL)

1. Определение

Макрогол (полиэтиленгликоль) представляет собой осмотическое слабительное средство, действующим веществом которого является высокомолекулярный линейный полимер этиленгликоля. При приёме внутрь макрогол практически не всасывается и не метаболизируется, удерживает воду в просвете кишечника за счёт водородных связей, увеличивает объём и размягчает каловые массы. Препарат применяется для симптоматического лечения запора у взрослых и детей и рассматривается клиническими рекомендациями как одно из средств первого выбора при хроническом запоре, в том числе при длительном приёме. В России макрогол 4000 выпускается под торговым наименованием Форлакс, макрогол 3350 в комбинации с электролитами известен под наименованием Транзипег; растворы макрогола высокой дозы с электролитами используются также для подготовки кишечника к колоноскопии.

По химической структуре макроголы обозначают по средней молекулярной массе (3350, 4000). Это инертные соединения, которые не расщепляются ферментами человека и бактериальной флорой толстой кишки, поэтому не вызывают брожения и газообразования, характерных для лактулозы. В отличие от солевых слабительных, в обычных дозах макрогол не изменяет существенно водно-электролитный баланс.

2. Механизм действия

Осмотическое удержание воды:

Длинные молекулы макрогола образуют водородные связи с молекулами воды и удерживают её в просвете кишки. В результате увеличивается содержание жидкости в химусе и каловых массах, возрастает их объём, стул становится мягче, а продвижение содержимого по толстой кишке облегчается. Увеличение объёма содержимого рефлекторно усиливает пропульсивную моторику. Действие препарата не связано с прямым раздражением нервных окончаний кишечной стенки, поэтому он не вызывает схваткообразных болей, свойственных стимулирующим слабительным.

Отсутствие привыкания:

Поскольку эффект определяется физико-химическим связыванием воды, а не воздействием на рецепторы или нервное сплетение кишки, при длительном применении не описано снижения эффективности, требующего постоянного повышения дозы. После отмены функция кишечника возвращается к исходному состоянию, характерному для пациента до лечения.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Всасывание	Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта
Метаболизм	Не метаболизируется в организме человека и не расщепляется кишечными бактериями
Начало действия	Через 24–48 часов после приёма
Выведение	С калом в неизменённом виде
Влияние на электролиты	В терапевтических дозах клинически значимых нарушений не вызывает; при выраженной диарее возможны потери жидкости и электролитов

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация
Хронический функциональный запор у взрослых	Препарат первого выбора после коррекции питания и приёма пищевых волокон; допустим длительный приём под наблюдением врача
Запор у детей	Лекарственная форма для детей (Форлакс 4 г) применяется с 6 месяцев; длительность курса по инструкции ограничена 3 месяцами
Синдром раздражённого кишечника с преобладанием запора	Применяется для нормализации частоты и консистенции стула; на абдоминальную боль существенно не влияет
Запор при беременности и грудном вскармливании	Допускается применение, поскольку системное воздействие незначительно
Подготовка к колоноскопии	Используются специальные растворы макрогола высокой дозы с электролитами (отдельные препараты с собственными схемами приёма)

5. Способ применения и дозирование

Схемы дозирования по инструкциям:

Взрослые (Форлакс 10 г): 1–2 пакетика (10–20 г) в сутки; содержимое пакетика растворяют в стакане воды непосредственно перед приёмом, предпочтительно однократно утром. Эффект развивается через 24–48 часов.
Взрослые (Транзипег): 1–2 пакетика в сутки однократно, предпочтительно утром; содержимое растворяют примерно в 100 мл воды. Максимальная суточная доза макрогола 3350 составляет 11,8 г.
Дети (Форлакс 4 г): от 6 месяцев до 1 года по 1 пакетику в сутки; от 1 года до 4 лет по 1–2 пакетика; от 4 до 8 лет по 2–4 пакетика в сутки. Курс у детей не должен превышать 3 месяцев.
Подбор дозы: Дозу корректируют по консистенции стула: при жидком стуле её снижают, при недостаточном эффекте увеличивают в пределах рекомендованной. Цель лечения — регулярный мягкий оформленный стул.
Длительность лечения: Если запор сохраняется более 3 месяцев на фоне лечения, требуется дополнительное обследование для исключения органической причины.

6. Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

Гиперчувствительность к макроголу или вспомогательным веществам препарата.
Кишечная непроходимость (полная, частичная или подозреваемая), стенозы кишечника.
Перфорация желудочно-кишечного тракта или риск её развития.
Тяжёлые воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), токсический мегаколон.
Боли в животе неясного происхождения.
Для Транзипега дополнительно: дегидратация, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, фенилкетонурия (из-за содержания аспартама).

С осторожностью препарат применяют у пожилых пациентов, при заболеваниях почек и печени, на фоне приёма диуретиков; при развитии диареи у этих больных контролируют уровень электролитов. Лекарственные формы, содержащие сорбитол, нежелательны при наследственной непереносимости фруктозы.

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Желудочно-кишечный тракт	Боль в животе, вздутие, диарея (может вызывать раздражение перианальной области), тошнота	Часто
Желудочно-кишечный тракт	Рвота, императивные позывы к дефекации, недержание кала	Нечасто — редко
Водно-электролитный обмен	Дегидратация и электролитные нарушения при выраженной диарее, преимущественно у пожилых и ослабленных пациентов	Редко
Иммунная система	Реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, крайне редко анафилаксия	Частота не установлена

Нежелательные явления со стороны кишечника носят дозозависимый характер и, как правило, проходят при снижении дозы.

8. Лекарственное взаимодействие

Другие лекарственные препараты внутрь: Макрогол может уменьшать всасывание одновременно принимаемых препаратов за счёт ускорения транзита; рекомендуется интервал не менее 2 часов.
Препараты с узким терапевтическим диапазоном: При одновременном приёме (например, противоэпилептических средств) возможна потеря эффективности; требуется соблюдение интервала и наблюдение врача.
Диуретики: При развитии диареи повышают риск дегидратации и электролитных нарушений.

Ключевое клиническое положение: Макрогол (Форлакс, Транзипег) является неабсорбируемым осмотическим слабительным, которое удерживает воду в просвете кишки, размягчает стул и увеличивает его объём без брожения и газообразования. Эффект развивается через 24–48 часов. Американские рекомендации AGA/ACG 2023 года дают макроголу сильную рекомендацию при хроническом идиопатическом запоре, российские клинические рекомендации относят его к препаратам первого выбора. Привыкание к препарату не описано, поэтому он подходит для длительного лечения под контролем врача. Основные нежелательные явления — вздутие, боль в животе и жидкий стул — дозозависимы. Противопоказаниями служат кишечная непроходимость, перфорация, тяжёлые воспалительные заболевания кишечника и боли в животе неясного происхождения. Другие лекарства следует принимать с интервалом не менее 2 часов.

Макрогол (Форлакс; Транзипег)