Мометазон (Назонекс; Дезринит)

МОМЕТАЗОН (MOMETASONE)

1. Определение

Мометазон представляет собой синтетический глюкокортикостероид для местного и ингаляционного применения с высокой противовоспалительной, противоаллергической и иммуносупрессивной активностью. Отличительной особенностью мометазона является его высокая липофильность и низкая системная биодоступность, что обеспечивает выраженный местный эффект при минимальном системном действии. Препарат не содержит фтора, что снижает риск развития атрофии кожи и других местных осложнений, характерных для фторированных ГКС. Мометазон выпускается в различных лекарственных формах: назальный спрей, крем, мазь, лосьон, а также ингаляционный порошок, что позволяет применять его при аллергических ринитах, кожных заболеваниях и бронхиальной астме . Препарат входит в клинические рекомендации по лечению аллергического ринита и атопического дерматита.

2. Механизм действия

Противовоспалительный механизм:

Мометазон, как и другие ГКС, действует через активацию внутриклеточных глюкокортикоидных рецепторов, что приводит к подавлению синтеза провоспалительных цитокинов (интерлейкинов 1, 2, 4, 5, 6, 8, фактора некроза опухоли-α), хемокинов и простогландинов. Одновременно индуцируется экспрессия противовоспалительных белков (липокортин-1, аннексин-1, ингибитор ядерного фактора κB), что снижает активность макрофагов, нейтрофилов, тучных клеток и эозинофилов . Препарат ингибирует миграцию и активацию воспалительных клеток в очаге поражения .

Дополнительные эффекты:

В отличие от многих других ГКС, мометазон не обладает значимой вазоконстрикторной активностью. Препарат также не оказывает супрессивного эффекта на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему (ГГНС) в терапевтических дозах . Подавление продукции гистамина и лейкотриенов уменьшает выраженность аллергического воспаления .

3. Фармакокинетика

4. Показания к применению

5. Способ применения и дозирование

Назальный спрей (взрослые):

• Аллергический ринит (профилактика/лечение): По 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суточная доза 200 мкг). Поддерживающая доза — 1 впрыскивание в каждую ноздрю 1 раз в сутки .

• Полипоз носа: По 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый ход 2 раза в сутки (суточная доза 400 мкг).

• Дети (2-11 лет): По 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки .

Наружное применение:

• Крем/мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 раз в сутки. При острых состояниях допускается нанесение 2 раза в сутки. Длительность курса ограничена (не более 2-4 недель при аллергодерматозах, до 6 недель при псориазе) .

• Лосьон наносят 1-2 раза в сутки, втирая в пораженные участки волосистой части головы .

Ингаляционный порошок:

• Рекомендуемая доза для взрослых составляет 200-400 мкг/сут, при тяжелой астме — до 800 мкг/сут . Детям (4-11 лет) — 100-200 мкг/сут.

6. Противопоказания

Абсолютные:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

• Нелеченная инфекция (бактериальная, грибковая, вирусная) в зоне применения.

Относительные (требуется осторожность):

• Перфорация носовой перегородки (в анамнезе), недавняя травма носа (для назальной формы), активный туберкулез, глаукома (риск повышения внутриглазного давления) .

• Розацеа, акне (для местного применения).

7. Побочные эффекты

8. Лекарственное взаимодействие

• Слабые/умеренные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин): могут повышать системную биодоступность мометазона при ингаляционном применении .

• Сильные ингибиторы CYP3A4 (ритонавир): потенцируют системные эффекты при ингаляционном/интраназальном применении .

Ключевое клиническое положение: Мометазон является современным высокоэффективным топическим ГКС с благоприятным профилем безопасности, что обусловлено его минимальной системной абсорбцией (менее 0,1%) и отсутствием значимой супрессии ГГНС в терапевтических дозах. Препарат является препаратом выбора для длительной базисной терапии аллергического ринита и атопического дерматита благодаря удобному режиму дозирования, хорошей переносимости и доказанной эффективности.