Правастатин

Правастатин — гиполипидемический препарат из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), который снижает синтез холестерина в печени. Его применяют для уменьшения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП, «плохого» холестерина) у пациентов с гиперхолестеринемией (повышенным холестерином крови) и смешанной дислипидемией, а также для снижения риска инфаркта миокарда и инсульта.

Правастатин относится к статинам низкой и умеренной интенсивности. Его главные особенности — гидрофильность (растворимость в воде) и почти полное отсутствие метаболизма через систему цитохрома P450, благодаря чему он реже других статинов вступает в лекарственные взаимодействия.

⚙️ Механизм действия

Правастатин конкурентно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, превращающий ГМГ-КоА в мевалонат на ключевом этапе синтеза холестерина. Клетки печени в ответ увеличивают число рецепторов к ЛПНП и активнее захватывают эти частицы из крови. Снижаются уровни ЛПНП, общего холестерина, аполипопротеина B и триглицеридов, а липопротеины высокой плотности умеренно повышаются.

В дозах 10–20 мг правастатин снижает ЛПНП примерно на 20–30%, в дозе 40 мг — примерно на 30–35%. Это заметно меньше, чем у аторвастатина и розувастатина, поэтому у пациентов с очень высоким риском его применяют реже.

Правастатин изначально активен и не требует превращения в печени. Он выводится в неизменённом виде с желчью и мочой. Гидрофильность ограничивает его проникновение в мышечную ткань, с чем связывают хорошую переносимость.

✅ Показания к применению

• Первичная профилактика инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смерти у людей с повышенным холестерином без ишемической болезни сердца.
• Вторичная профилактика у пациентов с ишемической болезнью сердца: снижение риска инфаркта, инсульта и смертности.
• Первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия в дополнение к диете.
• Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей с 8 лет.
• Повышение холестерина после пересадки органов у пациентов, получающих иммунодепрессанты.

💊 Режим приёма

Сведения приведены в ознакомительных целях: дозу подбирает врач. Правастатин принимают один раз в сутки, обычно вечером, независимо от еды. Липидный профиль контролируют через 4–6 недель после начала лечения или смены дозы.

Ориентировочные дозы правастатина

🚫 Противопоказания

• Активное заболевание печени или стойкое необъяснимое повышение печёночных ферментов.
• Беременность и грудное вскармливание: препарат в небольшом количестве проникает в молоко.
• Повышенная чувствительность к правастатину.
• С осторожностью: злоупотребление алкоголем, возраст старше 65 лет, болезни почек, гипотиреоз, мышечные заболевания в прошлом.

⚠️ Побочные эффекты

Правастатин считается одним из наиболее хорошо переносимых статинов. Возможны мышечные боли, тошнота, расстройства стула, головная боль, головокружение, сыпь, бессимптомное повышение печёночных ферментов. Изредка возникают желтуха, боль в правом подреберье и потемнение мочи — тогда препарат отменяют.

Миопатия и рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани) встречаются редко. Риск повышается у пожилых, при болезнях почек, некомпенсированном гипотиреозе и при сочетании с циклоспорином, фибратами, никотиновой кислотой или некоторыми макролидами. Описаны и очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии.

🔄 Лекарственные взаимодействия

• Циклоспорин повышает концентрацию правастатина, поэтому дозу ограничивают.
• Кларитромицин повышает риск миопатии, доза правастатина при сочетании не должна превышать 40 мг.
• Сочетание с фибратами и никотиновой кислотой повышает риск мышечных осложнений.
• Смолы, связывающие желчные кислоты, снижают всасывание статина.

При совместном лечении с холестирамином или колестиполом правастатин принимают за 1 час до или через 4 часа после смолы. Ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол или грейпфрутовый сок, на правастатин практически не влияют.

⚖️ Спорные вопросы

Правастатин хорошо изучен в ранних крупных исследованиях профилактики, однако по силе снижения ЛПНП уступает современным статинам. При очень высоком риске рекомендации отдают предпочтение аторвастатину и розувастатину. Правастатин остаётся удобным вариантом при плохой переносимости других статинов, у пациентов после трансплантации и у тех, кто принимает много лекарств.

Миф

Слабый статин бесполезен, его не стоит принимать.

Факт

Польза статина пропорциональна тому, насколько снижаются ЛПНП. Правастатин доказанно уменьшает риск инфаркта, а если целевой уровень не достигнут, к нему можно добавить эзетимиб или перейти на более мощный препарат.

ВАЖНО:

Сообщите врачу о приёме правастатина перед плановой операцией, при тяжёлой инфекции или травме. При сильной необъяснимой боли и слабости в мышцах или потемнении мочи срочно обратитесь к врачу. Дозы приведены в ознакомительных целях.