Пропранолол

ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL)

1. Определение

Пропранолол представляет собой неселективный бета-адреноблокатор, обладающий антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. В отличие от кардиоселективных препаратов, пропранолол блокирует оба подтипа бета-адренорецепторов (бета1 и бета2), что определяет его расширенный спектр применения и специфический профиль побочных эффектов.

2. Механизм действия

Пропранолол блокирует бета-адренорецепторы, уменьшая стимулированное катехоламинами образование цАМФ, что приводит к снижению внутриклеточного поступления кальция. Препарат оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие: урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови и снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, а также с центральным действием на сосудодвигательный центр. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет урежения ЧСС и уменьшения сократимости. Антиаритмический эффект связан с устранением аритмогенных симпатических влияний и уменьшением скорости спонтанного возбуждения.

3. Показания к применению

Артериальная гипертензия
Стенокардия напряжения и нестабильная стенокардия
Нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, наджелудочковые тахиаритмии, желудочковая экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий
Профилактика мигрени
Эссенциальный тремор
Тиреотоксикоз (в составе комплексной терапии)
Феохромоцитома (в комбинации с альфа-адреноблокаторами)
Гипертрофическая кардиомиопатия
Нейроциркуляторная дистония

4. Противопоказания

Тип	Описание
Абсолютные	Повышенная чувствительность к пропранололу и другим бета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; AV-блокада II–III степени; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС < 50 уд/мин); острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; бронхиальная астма; тяжелые ХОБЛ; артериальная гипотензия; стенокардия Принцметала; метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов МАО; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет
Относительные (с осторожностью)	Сахарный диабет (маскировка симптомов гипогликемии); облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота); феохромоцитома (только в комбинации с альфа-адреноблокаторами); печеночная и почечная недостаточность; тиреотоксикоз; миастения; депрессия; псориаз; пожилой возраст

Тип

Описание

Абсолютные

Повышенная чувствительность к пропранололу и другим бета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; AV-блокада II–III степени; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС < 50 уд/мин); острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; бронхиальная астма; тяжелые ХОБЛ; артериальная гипотензия; стенокардия Принцметала; метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов МАО; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет

Относительные (с осторожностью)

Сахарный диабет (маскировка симптомов гипогликемии); облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота); феохромоцитома (только в комбинации с альфа-адреноблокаторами); печеночная и почечная недостаточность; тиреотоксикоз; миастения; депрессия; псориаз; пожилой возраст

5. Режим дозирования

Препарат принимают внутрь до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной.

Показание	Начальная доза	Поддерживающая доза	Максимальная доза
Артериальная гипертензия, стенокардия	20–40 мг 2–3 раза/сут	40–80 мг 2–3 раза/сут	240 мг/сут
Нарушения ритма, тиреотоксикоз	10–20 мг 3–4 раза/сут	20–40 мг 3–4 раза/сут	240 мг/сут
Профилактика мигрени	20–40 мг 2–3 раза/сут	40–80 мг 2–3 раза/сут	160 мг/сут
Эссенциальный тремор	40 мг 2–3 раза/сут	80–120 мг 2–3 раза/сут	240 мг/сут

6. Побочные эффекты

Система органов	Побочные эффекты
Сердечно-сосудистая система	Брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, замедление AV-проводимости, развитие или усугубление сердечной недостаточности, похолодание конечностей, синдром Рейно
Дыхательная система	Одышка, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), апноэ
Центральная нервная система	Головокружение, головная боль, утомляемость, слабость, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения, галлюцинации
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту
Кожа	Аллергические реакции, сыпь, зуд, обострение псориаза
Обмен веществ	Гипергликемия, гипогликемия (маскировка симптомов), повышение уровня триглицеридов
Другие	Снижение либидо, эректильная дисфункция, синдром отмены (резкое повышение АД, тахикардия)

7. Лекарственное взаимодействие

Препараты	Эффект взаимодействия
Другие антигипертензивные средства	Усиление гипотензивного эффекта
Верапамил, дилтиазем	Риск брадикардии, гипотензии, AV-блокады, сердечной недостаточности
Дигоксин	Повышение концентрации дигоксина, риск брадикардии
Инсулин, пероральные сахароснижающие средства	Усиление гипогликемического эффекта, маскировка симптомов гипогликемии
Симпатомиметики	Ослабление эффекта
Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин)	Повышение концентрации пропранолола
Алкоголь	Усиление гипотензивного эффекта

8. Особые указания

Беременность и лактация: Пропранолол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Синдром отмены: Прекращение лечения должно проводиться постепенно (в течение 1–2 недель) во избежание синдрома отмены, проявляющегося резким повышением АД, тахикардией, усилением стенокардии и риском инфаркта миокарда.

Мониторинг терапии: В период лечения необходим регулярный контроль ЧСС, артериального давления, ЭКГ, уровня глюкозы крови (у пациентов с диабетом) и функции печени.

Влияние на способность управлять автомобилем: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, так как препарат может вызывать головокружение и сонливость.

Ключевое клиническое положение: Пропранолол является неселективным бета-адреноблокатором с широким спектром применения, включающим артериальную гипертензию, стенокардию, аритмии, профилактику мигрени, эссенциальный тремор и тиреотоксикоз. Препарат требует осторожности у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и заболеваниями периферических сосудов из-за неселективной бета-блокады. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома отмены. Дозы подбираются индивидуально с учетом показаний и переносимости. Кардиоселективные бета-блокаторы имеют более благоприятный профиль безопасности для пациентов с сопутствующими бронхообструктивными заболеваниями.

Пропранолол