Агонисты дофамина при Паркинсоне: когда назначают вместо леводопы

1 октября, 2026

18 минут

Агонисты дофамина при Паркинсоне: когда назначают вместо леводопы

Рубрика: Неврология

Термины: Агонисты дофамина Апоморфин Болезнь Паркинсона Каберголин Леводопа Пирибедил Прамипексол Ропинирол Ротиготин

Материалы SapiensMed не заменяют консультацию врача

Вы можете поделиться статьей или скачать ее в PDF формате

Здравствуйте, друзья! В нашем традиционном лонгриде поговорим об агонистах дофамина — препаратах, которые при болезни Паркинсона действуют напрямую на дофаминовые рецепторы мозга. Чем они отличаются от леводопы, кому их назначают в качестве первого лекарства, а кому добавляют позже? Правда ли, что они защищают нервные клетки, и почему врачи так подробно расспрашивают о тяге к покупкам и азартным играм?

Мы разберём, как устроены агонисты дофамина, чем эрголиновые препараты отличаются от неэрголиновых, как подбирают дозу прамипексола, ропинирола, пирибедила и пластыря с ротиготином. Отдельно поговорим о побочных эффектах: отёках, внезапных засыпаниях, расстройствах контроля побуждений и синдроме отмены, о котором знают далеко не все пациенты.

Материал основан на российских клинических рекомендациях, руководствах Международного общества расстройств движений, Американской академии неврологии и Национального института здравоохранения Великобритании. Все названия препаратов и дозировки приведены исключительно в ознакомительных целях, назначение проводит только невролог. В конце статьи вас ждёт краткое резюме по каждому разделу статьи.

Часть 1. Что такое агонисты дофамина

1.1. Как они работают

При болезни Паркинсона гибнут нейроны чёрной субстанции (скопления клеток в среднем мозге), которые вырабатывают дофамин. Леводопа восполняет его дефицит, превращаясь в дофамин внутри мозга, но для этого ей нужны хотя бы частично уцелевшие клетки и ферменты. Агонисты дофамина идут другим путём: они сами имитируют дофамин и напрямую возбуждают рецепторы нейронов полосатого тела (подкорковой структуры, управляющей движениями)²¹³.

Слово «агонист» в фармакологии означает вещество, которое связывается с рецептором и активирует его так же, как естественный передатчик сигнала. Агонистам не нужно превращение в мозге, они не конкурируют с белками пищи за всасывание и, что особенно важно, живут в организме намного дольше леводопы — от 6 до 24 часов против 60–90 минут¹.

Дофаминовые рецепторы делятся на два семейства. Рецепторы типа D1 (первого типа) и D2 (второго типа) по-разному участвуют в управлении движениями. Большинство современных агонистов действуют преимущественно на рецепторы семейства D2, включая подтип D3 (третьего типа), который связан с эмоциями и мотивацией. Это объясняет как пользу, так и часть побочных эффектов⁵⁸.

Ключевые отличия агонистов от леводопы по механизму действия:

Агонистам не нужны живые дофаминовые нейроны и фермент для превращения в дофамин.
Они не конкурируют с аминокислотами пищи за всасывание в кишке и проникновение в мозг.
Период их действия в 4–15 раз длиннее, чем у леводопы.
Они избирательно действуют на отдельные типы рецепторов, а не на все сразу.
Они не образуют свободных радикалов при распаде, как это теоретически возможно для дофамина.

Благодаря длительному действию агонисты обеспечивают более ровную стимуляцию рецепторов, чем таблетки леводопы. Именно на этом основана идея, что старт лечения с агонистов может отсрочить появление моторных флуктуаций (колебаний двигательных возможностей в течение дня) и дискинезий (непроизвольных лишних движений)³.

1.2. Эрголиновые и неэрголиновые препараты

Первые агонисты дофамина были получены из алкалоидов спорыньи (грибка, паразитирующего на злаках) и называются эрголиновыми. К ним относятся бромокриптин, каберголин и перголид. Выяснилось, что при длительном приёме они могут вызывать фиброз (разрастание соединительной ткани) клапанов сердца, лёгких и забрюшинного пространства⁵⁸.

Перголид в 2007 году отозвали с рынка США из-за поражения клапанов сердца. Каберголин и бромокриптин при болезни Паркинсона сейчас применяют крайне редко и только при регулярном контроле эхокардиографии (ультразвукового исследования сердца). Основой лечения стали неэрголиновые агонисты, не имеющие такого риска¹⁷.

Неэрголиновые агонисты, применяемые при болезни Паркинсона:

Прамипексол в таблетках быстрого высвобождения и в таблетках для приёма один раз в сутки.
Ропинирол, в том числе в форме пролонгированного действия.
Ротиготин в виде трансдермального пластыря, который наклеивают на кожу раз в сутки.
Пирибедил, широко используемый в России и некоторых европейских странах.
Апоморфин для подкожных инъекций и инфузий, зарегистрированный не во всех странах.

Таблица 1. Сравнение основных агонистов дофамина

Препарат	Химическая группа	Действие на рецепторы	Период полувыведения	Формы выпуска	Главные особенности
Прамипексол	Неэрголиновый	Преимущественно D2 и D3	8–12 часов	Таблетки, таблетки пролонгированного действия	Выводится почками, возможен антидепрессивный эффект
Ропинирол	Неэрголиновый	Преимущественно D2 и D3	Около 6 часов	Таблетки, таблетки пролонгированного действия	Метаболизируется в печени, взаимодействует с ципрофлоксацином
Ротиготин	Неэрголиновый	D1, D2, D3	Непрерывное поступление через кожу	Трансдермальный пластырь	Не требует глотания, удобен при операциях
Пирибедил	Неэрголиновый	D2, D3, блокирует альфа-2-адренорецепторы	12–21 час	Таблетки с контролируемым высвобождением	Может улучшать внимание, часто применяется в России
Апоморфин	Неэрголиновый	D1 и D2	30–60 минут	Шприц-ручка, помпа для инфузий	Быстрое купирование «выключений», выраженная тошнота
Каберголин	Эрголиновый	D2	63–68 часов	Таблетки	Риск фиброза клапанов сердца, при болезни Паркинсона почти не применяется

Часть 2. Когда назначают агонисты дофамина

2.1. Старт лечения у молодых пациентов

В 1990-х и 2000-х годах агонисты дофамина считались препаратами первого выбора для большинства пациентов на ранней стадии. Основанием служили исследования, в которых старт с ропинирола или прамипексола вдвое снижал частоту дискинезий в первые 4–5 лет по сравнению со стартом с леводопы. Так возникла стратегия «сбережения леводопы»³².

Однако со временем стали видны и обратные стороны. Британское исследование PD MED с участием более 1600 пациентов показало, что при старте с агонистов качество жизни через 7 лет было немного хуже, а пациенты чаще прекращали лечение из-за побочных эффектов. Выигрыш в дискинезиях оказался скромнее, чем ожидали, и часто не перевешивал недостатки¹⁰.

Современные руководства занимают взвешенную позицию. Американская академия неврологии в 2021 году рекомендовала в большинстве случаев начинать с леводопы, а агонисты рассматривать для пациентов с высоким риском дискинезий, прежде всего молодых. При этом пациенту нужно подробно объяснить риск импульсивных расстройств и отёков⁹.

Агонист дофамина в качестве первого препарата чаще рассматривают при следующих условиях:

Возраст до 60–65 лет и высокий ожидаемый риск дискинезий в будущем.
Лёгкие или умеренные симптомы, не требующие максимального эффекта.
Отсутствие когнитивных нарушений и психотических симптомов.
Отсутствие склонности к зависимостям и импульсивному поведению в прошлом.
Отсутствие выраженной дневной сонливости и необходимости много водить автомобиль.
Готовность пациента и семьи отслеживать изменения поведения.

Миф

Агонисты дофамина защищают нейроны и замедляют болезнь Паркинсона.

Факт

В экспериментах на животных и в исследованиях с визуализацией мозга высказывались такие предположения, но в клинических испытаниях нейропротективный эффект не подтвердился. Агонисты уменьшают симптомы, но не останавливают гибель нервных клеток.

2.2. Добавление к леводопе

Второе и, пожалуй, более частое показание — добавление агониста к леводопе на развёрнутой стадии, когда появляется синдром истощения дозы. Длительное действие агониста «заполняет провалы» между дозами леводопы и сокращает время «выключения» в среднем на 1–1,5 часа в сутки⁸.

Добавление агониста иногда позволяет снизить суточную дозу леводопы на 20–30%. Это особенно полезно, если у пациента одновременно есть флуктуации и дискинезии пика дозы. Пролонгированные формы и пластырь с ротиготином помогают также при ночной и утренней скованности¹⁷.

Особое место занимает апоморфин — самый сильный из агонистов, действующий и на рецепторы D1, и на рецепторы D2. При подкожной инъекции он «включает» пациента за 5–15 минут, поэтому его используют как средство «спасения» при внезапных «выключениях». При постоянной подкожной инфузии с помощью помпы апоморфин сокращает время «выключения» на 2–2,5 часа в сутки⁸¹².

2.3. Другие ситуации, когда агонисты полезны

Прамипексол, ропинирол и ротиготин в малых дозах применяют при синдроме беспокойных ног (неприятных ощущениях в ногах в покое, вынуждающих двигать ими, особенно вечером). Дозы при этом заболевании в 5–10 раз ниже, чем при болезни Паркинсона. Однако длительный приём может приводить к аугментации (усилению симптомов и их раннему появлению)⁴.

Агонисты дофамина также рассматривают в следующих ситуациях:

Выраженная депрессия и апатия на фоне болезни Паркинсона, где прамипексол показал дополнительный антидепрессивный эффект.
Ночная скованность и нарушения сна из-за невозможности повернуться в постели.
Периоперационный период, когда пациент не может принимать таблетки внутрь, а пластырь с ротиготином позволяет не прерывать лечение.
Нарушения глотания, при которых удобнее использовать трансдермальную форму.
Утренняя дистония стоп, которую уменьшают пролонгированные формы, принятые вечером.

Часть 3. Агонисты и леводопа: честное сравнение

По силе действия агонисты уступают леводопе. В прямых сравнениях улучшение по шкале UPDRS (унифицированной шкале оценки болезни Паркинсона) на агонисте оказывается примерно на 30–40% меньше. На практике это означает, что через 3–5 лет большинству пациентов, начавших с агониста, всё равно добавляют леводопу²¹³.

С другой стороны, у агонистов есть реальные преимущества: длительное действие, отсутствие конкуренции с белками пищи, меньшая частота дискинезий в первые годы. Выбор между препаратами — это выбор между разными профилями пользы и риска, и принимать его невролог должен вместе с пациентом⁹.

Преимущества агонистов дофамина перед леводопой:

Длительное действие, позволяющее принимать некоторые формы один раз в сутки.
Более ровная стимуляция рецепторов и меньшая частота дискинезий в первые годы лечения.
Отсутствие влияния белковой пищи на всасывание.
Наличие трансдермальной формы, не требующей глотания.

Недостатки агонистов дофамина по сравнению с леводопой:

Меньшая сила действия на замедленность и скованность.
Более высокий риск расстройств контроля побуждений, сонливости и отёков.
Более частые галлюцинации и спутанность у пожилых людей.
Необходимость медленной титрации в течение нескольких недель.
Риск тяжёлого синдрома отмены при снижении дозы.

Часть 4. Как назначают и дозируют агонисты

4.1. Постепенная титрация

Агонисты дофамина никогда не начинают с полной дозы. Их вводят постепенно, повышая дозу каждые 5–7 дней, чтобы организм привык и тошнота, головокружение и сонливость были минимальными. Полный подбор занимает от 3 до 8 недель. Спешить здесь нельзя: слишком быстрый темп часто приводит к отказу от препарата⁴¹.

Прамипексол быстрого высвобождения начинают с 0,125 мг 3 раза в сутки, затем каждую неделю удваивают разовую дозу. Эффективная поддерживающая доза обычно составляет 1,5–4,5 мг в сутки. Форма пролонгированного действия позволяет принимать ту же суточную дозу один раз в день⁴⁶.

Ропинирол пролонгированного действия начинают с 2 мг один раз в сутки, через неделю переходят на 4 мг, затем повышают на 2 мг еженедельно до достижения эффекта, чаще всего до 8–16 мг. Пластырь с ротиготином на ранней стадии начинают с 2 мг за 24 часа, повышая на 2 мг в неделю до 6–8 мг. На поздней стадии возможна доза до 16 мг⁴⁸.

Основные правила титрации агонистов:

Повышать дозу не чаще одного раза в 5–7 дней.
Принимать таблетки во время или после еды, чтобы уменьшить тошноту.
При выраженной тошноте временно вернуться к предыдущей ступени.
Оценивать эффект не раньше чем через 2–4 недели на целевой дозе.
Использовать минимальную эффективную дозу, а не максимально допустимую.

Приведённые в таблице данные предназначены исключительно в ознакомительных целях. Дозировки основаны на инструкциях по медицинскому применению и клинических рекомендациях; подбор лечения проводит только лечащий невролог.

Если первая таблица описывала свойства агонистов, то вторая переводит их в конкретные цифры доз и режимов. Она поможет понять логику назначения, но не заменит индивидуальный расчёт.

Таблица 2. Агонисты дофамина: ориентировочные дозы и режимы

Группа препаратов	МНН	Примеры торговых названий	Диапазон доз	Кратность и длительность	Особенности
Неэрголиновые агонисты	Прамипексол (быстрого высвобождения)	Мирапекс, Прамипексол, Праминекс	Старт 0,375 мг/сут, поддерживающая 1,5–4,5 мг/сут	3 раза в сутки, длительно	Снижение дозы при нарушении функции почек
Неэрголиновые агонисты	Прамипексол (пролонгированный)	Мирапекс ПД	0,375–4,5 мг/сут	1 раз в сутки	Перевод с обычной формы в той же суточной дозе
Неэрголиновые агонисты	Ропинирол (пролонгированный)	Реквип Модутаб, Синдранол	Старт 2 мг/сут, поддерживающая 8–16 мг/сут, максимум 24 мг/сут	1 раз в сутки	Повышение на 2 мг в неделю
Неэрголиновые агонисты трансдермальные	Ротиготин	Ньюпро	Ранняя стадия 2–8 мг за 24 часа, поздняя до 16 мг за 24 часа	1 пластырь в сутки	Менять место наклеивания ежедневно
Неэрголиновые агонисты	Пирибедил	Проноран	Монотерапия 150–250 мг/сут, с леводопой 50–150 мг/сут	2–3 раза в сутки после еды	Возможна выраженная сонливость
Неэрголиновые агонисты	Апоморфин	Апо-го, Дачепан	Инъекция 2–6 мг, инфузия 3–8 мг/ч	По требованию или 12–16 часов в сутки	Зарегистрирован не во всех странах, нужен противорвотный препарат

4.2. Особые группы пациентов

Прамипексол почти полностью выводится почками в неизменённом виде, поэтому при снижении клиренса креатинина (показателя фильтрации почек) ниже 50 мл/мин его дозу уменьшают, а интервал между приёмами увеличивают. Ропинирол перерабатывается печенью с участием фермента CYP1A2, и его уровень повышается при приёме ципрофлоксацина и флувоксамина⁴⁶.

У людей старше 70 лет агонисты применяют с особой осторожностью. У них выше риск галлюцинаций, спутанности сознания и падений из-за снижения давления при вставании. При уже имеющихся нарушениях памяти британские рекомендации советуют по возможности избегать агонистов и отдавать предпочтение леводопе⁷¹³.

4.3. Когда один агонист меняют на другой

Не всегда первый выбранный агонист оказывается удачным. Иногда препарат вызывает тошноту или отёки, иногда пациенту неудобно принимать таблетки трижды в день. В таких случаях врач может перевести пациента на другой агонист, используя таблицы эквивалентных доз, которые позволяют сохранить общий дофаминергический эффект³².

Основные причины замены одного агониста другим:

Непереносимость препарата: тошнота, отёки, выраженная сонливость.
Необходимость упростить схему и перейти на приём один раз в сутки.
Трудности с глотанием или предстоящая операция, требующие перехода на пластырь.
Нарушение функции почек, при котором предпочтительнее агонист, выводимый печенью.
Недостаточный эффект при максимальной переносимой дозе.

Переход с быстрой формы прамипексола или ропинирола на пролонгированную обычно проводят за одну ночь в той же суточной дозе. Замена одного вещества другим требует большей осторожности, иногда с перекрёстным снижением и повышением доз в течение 1–2 недель. После перехода эффект оценивают по дневнику самочувствия⁴¹.

Часть 5. Побочные эффекты агонистов

5.1. Частые побочные эффекты

Большинство побочных эффектов агонистов дофамина похожи на побочные эффекты леводопы, но встречаются чаще. Некоторые из них, например отёки ног, характерны именно для агонистов. Многие нежелательные явления зависят от дозы и уменьшаются при её снижении⁸¹.

К частым побочным эффектам относятся:

Тошнота и рвота в начале лечения.
Головокружение и падение давления при вставании.
Дневная сонливость и внезапные эпизоды засыпания без предшествующей усталости.
Отёки голеней и стоп, встречающиеся у 5–15% пациентов на прамипексоле.
Галлюцинации и спутанность, особенно у пожилых людей.
Раздражение кожи в месте наклеивания пластыря с ротиготином.

Внезапное засыпание заслуживает отдельного внимания. Человек может уснуть посреди разговора, за едой или за рулём, иногда без ощущения сонливости перед этим. Поэтому всех пациентов, начинающих агонисты, предупреждают об опасности вождения, а при появлении таких эпизодов дозу снижают или препарат меняют⁴.

Отёки ног на фоне агонистов не связаны с болезнями сердца или почек и не уменьшаются от мочегонных средств. Они возникают из-за расширения мелких сосудов и нарастают постепенно, иногда через много месяцев после начала лечения. Если отёки мешают, помогает снижение дозы, компрессионный трикотаж или замена препарата³¹³.

5.2. Расстройства контроля побуждений

Самый серьёзный и недооценённый побочный эффект агонистов — расстройства контроля побуждений. Так называют неудержимую тягу к определённым действиям, которые человек совершает во вред себе и близким. Связь с агонистами объясняют их сильным действием на рецепторы D3 (третьего типа) в системе вознаграждения мозга¹¹¹³.

Французское когортное исследование показало, что за 5 лет расстройства контроля побуждений развиваются почти у половины пациентов, когда-либо принимавших агонисты, и примерно у 12% тех, кто их не получал. Риск выше у молодых мужчин, курильщиков, людей с депрессией и зависимостями в анамнезе, а также при высоких дозах¹¹.

Основные формы расстройств контроля побуждений:

Патологическая тяга к азартным играм, включая онлайн-казино и лотереи.
Навязчивые покупки, часто ненужных вещей и в долг.
Компульсивное переедание, особенно сладкого, с быстрым набором веса.
Гиперсексуальность и изменение сексуального поведения.
Пандинг — бесцельные повторяющиеся действия, например разборка и сборка предметов.
Навязчивое увлечение интернетом, коллекционированием, рисованием.

ВАЖНО:

Сами пациенты часто не замечают расстройств контроля побуждений или стесняются о них говорить. Родственникам стоит обращать внимание на внезапные крупные траты, долги, ночные игры, изменение сексуального поведения и сообщать об этом неврологу. Эти нарушения обратимы: после снижения дозы или отмены агониста они обычно проходят, но отменять препарат нужно постепенно и только под контролем врача.

Миф

Тяга к азартным играм и покупкам на фоне лечения — это проблема характера, а не лекарства.

Факт

Расстройства контроля побуждений — доказанный побочный эффект агонистов дофамина, связанный с их действием на систему вознаграждения мозга. Они возникают у людей, которые никогда раньше не были склонны к таким поступкам, и уменьшаются после коррекции лечения.

5.3. Синдром отмены агонистов дофамина

При резком снижении дозы агониста у 15–20% пациентов развивается синдром отмены. Он напоминает отмену психостимуляторов и не устраняется леводопой, поскольку двигательные функции при этом могут быть в полном порядке. Синдром особенно вероятен у тех, у кого было расстройство контроля побуждений³².

Симптомы синдрома отмены агонистов дофамина:

Выраженная тревога и панические атаки.
Тяжёлая депрессия, иногда с мыслями о суициде.
Апатия, утомляемость, раздражительность.
Боли, потливость, приливы и ощущение дискомфорта во всём теле.
Непреодолимое желание вернуть прежнюю дозу препарата.

Профилактика синдрома отмены основана на нескольких правилах:

Снижать дозу агониста очень медленно, иногда на 10–25% каждые 1–2 недели.
Предупреждать пациента и родственников о возможных эмоциональных симптомах.
При тяжёлых симптомах временно возвращаться к предыдущей дозе.
Параллельно корректировать дозу леводопы для сохранения двигательных функций.
Подключать психиатра при выраженной депрессии или тревоге.

Миф

Если агонист вызвал побочный эффект, его можно просто перестать принимать.

Факт

Резкая отмена агониста опасна: помимо ухудшения двигательных симптомов возможен синдром отмены с тревогой, депрессией и болью. Дозу снижают постепенно, иногда в течение нескольких недель или месяцев, при необходимости частично заменяя агонист леводопой.

5.4. Особенности эрголиновых агонистов

Если по каким-то причинам пациент получает каберголин или бромокриптин, перед началом лечения и затем каждые 6–12 месяцев необходимо выполнять эхокардиографию (ультразвуковое исследование сердца), рентгенографию лёгких и анализ скорости оседания эритроцитов. Появление одышки, кашля, болей в пояснице или отёков требует немедленного обследования⁵⁷.

Часть 6. Практические советы

Пластырь с ротиготином требует соблюдения нескольких простых правил. Препарат высвобождается из клеевого слоя постепенно в течение 24 часов, поэтому важно не нарушать целостность пластыря и не нагревать место наклеивания, чтобы не вызвать избыточного всасывания⁴.

Правила использования пластыря с ротиготином:

Наклеивать пластырь в одно и то же время на чистую сухую неповреждённую кожу.
Менять место наклеивания ежедневно и не возвращаться на прежний участок в течение 14 дней.
Не подвергать место наклеивания действию грелки, сауны и прямого солнца.
Снимать пластырь перед магнитно-резонансной томографией и кардиоверсией, так как в нём есть алюминиевый слой.
Не разрезать пластырь на части для уменьшения дозы.

Миф

Пластырь действует слабее таблеток, поэтому им лечат только лёгкие случаи.

Факт

Ротиготин по эффективности сопоставим с таблетированными агонистами и применяется как на ранней, так и на развёрнутой стадии болезни в дозах до 16 мг за сутки. Его преимущество — ровная концентрация препарата круглые сутки и отсутствие необходимости глотать таблетки.

Пациенту на агонистах дофамина полезно регулярно отвечать себе и близким на несколько простых вопросов: не появилось ли новых увлечений, от которых трудно оторваться, не растут ли траты, не бывает ли внезапных засыпаний днём. Ранняя коррекция схемы позволяет сохранить пользу препарата и избежать серьёзных последствий¹¹¹⁴.

Вопросы, которые стоит периодически обсуждать с близкими пациента:

Не появились ли новые навязчивые увлечения, на которые уходит много времени.
Не выросли ли расходы, не появились ли скрытые кредиты и долги.
Не изменилось ли пищевое поведение и не прибавился ли вес.
Не бывает ли эпизодов внезапного засыпания днём.
Не появились ли подозрительность, галлюцинации или раздражительность.

Пациентам, которые продолжают работать и водить автомобиль, стоит особенно внимательно относиться к сонливости. Медицинские общества многих стран рекомендуют отказаться от вождения, пока не станет ясно, как организм реагирует на новую дозу. Это не пожизненный запрет, а разумная осторожность в период подбора лечения¹²⁷.

Пошаговый план при назначении агониста дофамина

01

Обсудите с неврологом ваш возраст, риск дискинезий и склонность к зависимостям.

02

Узнайте точную схему повышения дозы и запишите её.

03

Принимайте таблетки во время еды, чтобы уменьшить тошноту.

04

Не садитесь за руль, пока не убедитесь, что нет внезапных засыпаний.

05

Попросите близких сообщать о любых изменениях поведения и расходов.

06

Никогда не отменяйте и не снижайте дозу препарата самостоятельно.

Когда срочно нужно к врачу

Срочно обратитесь к врачу, если на фоне приёма агониста появился хотя бы один из признаков:

Внезапное засыпание за рулём или во время опасной работы.

Галлюцинации, бред или спутанность сознания.

Мысли о суициде или выраженная депрессия после снижения дозы.

Резко нарастающие отёки ног, одышка или боль в груди.

Крупные долги, игровая зависимость или иное неконтролируемое поведение.

Высокая температура со скованностью мышц после резкой отмены препарата.

Краткое резюме

Агонисты дофамина — препараты, которые напрямую возбуждают дофаминовые рецепторы мозга и не требуют превращения в дофамин. Они действуют дольше леводопы, от 6 до 24 часов, не зависят от белковой пищи и обеспечивают более ровную стимуляцию рецепторов. Современные препараты неэрголиновые: прамипексол, ропинирол, ротиготин, пирибедил и апоморфин. Эрголиновые каберголин и бромокриптин при болезни Паркинсона сегодня почти не применяют из-за риска фиброза клапанов сердца.

Как первый препарат агонисты рассматривают у пациентов моложе 60–65 лет с лёгкими симптомами, без когнитивных нарушений и склонности к зависимостям: они снижают частоту дискинезий в первые годы. Однако по силе действия они уступают леводопе примерно на 30–40%, и через 3–5 лет большинству пациентов всё равно добавляют леводопу. Второе частое показание — добавление к леводопе при синдроме истощения дозы, что сокращает время «выключения» на 1–1,5 часа в сутки. Дозу повышают постепенно, каждые 5–7 дней, в течение нескольких недель.

Главные риски — отёки, сонливость с внезапными засыпаниями, галлюцинации у пожилых и расстройства контроля побуждений, которые за 5 лет развиваются почти у половины пациентов на агонистах. Родственникам важно замечать внезапные крупные траты, игровую зависимость, переедание и другие изменения поведения и сразу сообщать о них врачу. Резкая отмена опасна синдромом отмены с тревогой и депрессией, поэтому снижать дозу можно только постепенно и под контролем невролога.

Источники

Болезнь Паркинсона, вторичный паркинсонизм и другие заболевания, проявляющиеся синдромом паркинсонизма. Клинические рекомендации. Министерство здравоохранения Российской Федерации. Россия, 2021.
Иллариошкин С.Н., Левин О.С. (ред.). Руководство по диагностике и лечению болезни Паркинсона. Научный центр неврологии. Россия, 2017.
Левин О.С., Федорова Н.В. Болезнь Паркинсона. МЕДпресс-информ. Россия, 2017.
Инструкции по медицинскому применению препаратов прамипексола, ропинирола, ротиготина и пирибедила. Государственный реестр лекарственных средств. Министерство здравоохранения Российской Федерации. Россия, 2024.
Гусев Е.И., Коновалов А.Н., Скворцова В.И. (ред.). Неврология: национальное руководство. ГЭОТАР-Медиа. Россия, 2018.
Прамипексол, ропинирол: описание действующих веществ и лекарственные взаимодействия. Регистр лекарственных средств России (РЛС). Россия, 2024.
Parkinson’s disease in adults. NICE guideline NG71. National Institute for Health and Care Excellence. Великобритания, 2017.
Fox S.H. et al. International Parkinson and Movement Disorder Society evidence-based medicine review: update on treatments for the motor symptoms of Parkinson’s disease. Movement Disorders. США, 2018.
Pringsheim T. et al. Dopaminergic therapy for motor symptoms in early Parkinson disease: practice guideline summary. American Academy of Neurology. США, 2021.
PD MED Collaborative Group. Long-term effectiveness of dopamine agonists and monoamine oxidase B inhibitors compared with levodopa as initial treatment for Parkinson’s disease. The Lancet. Великобритания, 2014.
Corvol J.C. et al. Longitudinal analysis of impulse control disorders in Parkinson disease. Neurology. США, 2018.
Bloem B.R., Okun M.S., Klein C. Parkinson’s disease. The Lancet. Великобритания, 2021.
Armstrong M.J., Okun M.S. Diagnosis and treatment of Parkinson disease: a review. JAMA. США, 2020.
Rotigotine (Neupro): summary of product characteristics. European Medicines Agency. Нидерланды, 2023.

Статья носит информационный характер и не заменяет консультацию врача. Названия препаратов, дозировки и схемы лечения приведены в ознакомительных целях. Назначать, менять и отменять агонисты дофамина может только невролог.