ХЛОРОПИРАМИН (СУПРАСТИН)

1. Определение

Хлоропирамин (торговое наименование Супрастин®) — это антигистаминный препарат I поколения, блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, принадлежащий к группе этилендиаминов. Обладает выраженным противоаллергическим и противозудным действием, а также оказывает седативный, М-холиноблокирующий и умеренный спазмолитический эффекты. В клинической практике применяется для лечения аллергических ринитов, крапивницы, дерматозов, а также в составе комплексной терапии анафилактических реакций (в инъекционной форме).

2. Механизм действия

Хлоропирамин селективно блокирует периферические H₁-гистаминовые рецепторы, предотвращая развитие аллергических реакций, опосредованных гистамином. Препарат уменьшает проницаемость капилляров и оказывает противозудное действие.

Дополнительные эффекты:

• М-холиноблокирующее действие (антихолинергический эффект)

• Умеренная спазмолитическая активность

• Противорвотное действие

• Седативное действие (за счёт проникновения через гематоэнцефалический барьер)

Особенности:

• Эффект развивается через 15–30 минут после приёма внутрь

• Максимальный эффект достигается в течение 1 часа

• Длительность действия составляет 3–6 часов

• Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа

• Связь с белками плазмы — около 7,9%

3. Показания к применению

Аллергические заболевания:

• Крапивница

• Сывороточная болезнь

• Ангионевротический отёк (в составе комплексной терапии)

• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит

• Аллергический конъюнктивит

Дерматологические заболевания:

• Контактный дерматит

• Острая и хроническая экзема

• Атопический дерматит

• Кожный зуд различного происхождения

• Зуд при укусах насекомых

Другие:

• Пищевая и лекарственная аллергия

• Как адъювантная терапия при системных анафилактических реакциях

4. Режим дозирования

Таблетки (25 мг)

Способ применения: таблетки принимают во время еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. У детей максимальная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела.

Раствор для инъекций (20 мг/мл)

Особенности: внутривенное введение применяется только в острых тяжёлых случаях под контролем врача. При тяжёлой аллергии лечение начинают с медленной внутривенной инъекции, затем переходят на внутримышечные инъекции и, в заключительной фазе, на приём таблеток внутрь.

5. Противопоказания

Абсолютные:

• Повышенная чувствительность к хлоропирамину или другим компонентам препарата

• Острый приступ бронхиальной астмы

• Беременность

• Период грудного вскармливания

• Детский возраст до 3 лет (для таблеток) и до 1 месяца (для раствора)

• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток)

С осторожностью:

• Закрытоугольная глаукома

• Задержка мочи, гиперплазия предстательной железы

• Нарушение функции печени и/или почек

• Сердечно-сосудистые заболевания

• Пожилой возраст

6. Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение координации, тремор, повышенная раздражительность, бессонница (особенно у детей), эйфория, двигательное возбуждение.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, сухость в горле, заложенность носа, затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации, запор, тахикардия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, диспепсия, снижение аппетита.

Со стороны крови: лейкопения, агранулоцитоз (редко).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок (редко).

7. Лекарственные взаимодействия

• Ингибиторы МАО — потенцирование антихолинергического и угнетающего действия на ЦНС, риск гипертонического криза.

• Этанол и другие депрессанты ЦНС (снотворные, анксиолитики, нейролептики, трициклические антидепрессанты, опиоидные анальгетики) — усиление седативного эффекта.

• Атропин, трициклические антидепрессанты, другие антихолинергические препараты — потенцирование антихолинергических эффектов (сухость во рту, запор, задержка мочи, нарушение аккомодации).

• Периферические вазодилататоры — возможно ослабление гипотензивного эффекта.

• Усиливает действие местных анестетиков и сосудосуживающих средств.

8. Особые указания

• Хлоропирамин может вызывать сонливость, поэтому в период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующей повышенного внимания.

• С осторожностью назначают при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, заболеваниях печени и почек.

• Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя (усиливает седативный эффект).

• При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости и привыкания.

• Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период грудного вскармливания рекомендуется прекратить кормление.

• У детей и пожилых пациентов чаще развиваются антихолинергические и седативные эффекты, что требует коррекции дозы и контроля состояния.

Ключевое клиническое положение: Хлоропирамин (Супрастин) — классический антигистаминный препарат I поколения, эффективный при аллергическом рините, крапивнице, дерматозах и других аллергических состояниях, а также в составе комплексной терапии анафилактических реакций. Его применение ограничено выраженными седативным и антихолинергическим эффектами, а также короткой продолжительностью действия (3–6 часов), что требует многократного приёма в течение суток. Инъекционная форма делает препарат незаменимым в экстренных ситуациях. Однако для длительной терапии предпочтение отдаётся антигистаминным препаратам II поколения, которые не вызывают сонливости и требуют однократного приёма. При приёме хлоропирамина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и избегать употребления алкоголя из-за потенцирования седативного эффекта.