Лоратадин (Кларитин)
Лоратадин (оригинальный препарат — Кларитин, также Лорагексал, Кларидол и другие) — противоаллергическое средство из группы блокаторов H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Он относится к антигистаминным препаратам длительного действия и по химическому строению является трициклическим соединением.
После приёма внутрь лоратадин превращается в печени в активный метаболит дезлоратадин (дескарбоэтоксилоратадин), который и обеспечивает основную часть эффекта; дезлоратадин выпускается и как самостоятельный препарат. Действие развивается примерно через 30 минут, максимально через 8–12 часов и длится около суток, поэтому лоратадин принимают один раз в день.
⚙️ Механизм действия
При аллергии тучные клетки выбрасывают гистамин, который расширяет сосуды, вызывает отёк, зуд и выделения из носа. Лоратадин избирательно блокирует периферические H1-рецепторы, к которым присоединяется гистамин, и не даёт развиться этим проявлениям. Препарат уменьшает проницаемость капилляров и оказывает противозудное действие.
В обычной дозе лоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (защитный барьер между кровью и мозгом) и не обладает антихолинергическим действием. Поэтому он, как правило, не вызывает сонливости, сухости во рту и задержки мочи, не усиливает действие алкоголя и не удлиняет интервал QT на ЭКГ (электрокардиограмме) в терапевтических дозах.
⏱️ Как препарат ведёт себя в организме
Фармакокинетика лоратадина
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Всасывание | Быстрое, приём пищи не имеет клинического значения |
| Пиковая концентрация в крови | Через 1–2 часа |
| Связь с белками плазмы | 97–99% |
| Метаболизм | В печени с участием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, образуется дезлоратадин |
| Период полувыведения | Лоратадин около 8 часов, активный метаболит около 28 часов |
| Выведение | Примерно поровну с мочой и калом в виде метаболитов |
✅ Показания
- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит: чихание, зуд в носу и нёбе, насморк, заложенность.
- Глазные симптомы при поллинозе и при обострениях круглогодичного аллергического ринита.
- Проявления аллергического конъюнктивита: зуд, покраснение глаз, слезотечение.
- Хроническая идиопатическая крапивница (зуд и волдыри без установленной причины).
- Зудящие аллергические заболевания кожи и псевдоаллергические реакции в составе комплексного лечения.
💊 Режим дозирования
Лоратадин выпускается в таблетках по 10 мг и в сиропе 1 мг/мл. Дозы приведены в ознакомительных целях по инструкции, детям препарат подбирает врач.
Обычные дозы лоратадина
| Пациенты | Доза | Кратность |
|---|---|---|
| Взрослые и дети старше 12 лет | 10 мг (1 таблетка или 10 мл сиропа) | 1 раз в сутки |
| Дети 2–12 лет с массой тела 30 кг и более | 10 мг | 1 раз в сутки |
| Дети 2–12 лет с массой тела менее 30 кг | 5 мг (½ таблетки или 5 мл сиропа) | 1 раз в сутки |
| Тяжёлая печёночная недостаточность | Начальная доза 10 мг | Через день |
При тяжёлой почечной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется, но препарат применяют с осторожностью. Длительность курса зависит от заболевания: при круглогодичном рините и хронической крапивнице лоратадин могут назначать на несколько месяцев.
🚫 Противопоказания
- Повышенная чувствительность к лоратадину или компонентам препарата.
- Возраст до 2 лет.
- Непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция для таблеток с лактозой.
- Беременность и грудное вскармливание по российской инструкции (подробнее в разделе о спорных вопросах).
- С осторожностью: тяжёлая печёночная и почечная недостаточность.
⚠️ Побочные эффекты
Лоратадин хорошо переносится, и частота нежелательных реакций в исследованиях близка к плацебо. Чаще других отмечаются головная боль, утомляемость, сухость во рту и сонливость — каждая у нескольких процентов пациентов или реже.
- Нечастые: головокружение, тошнота, боли в животе, сыпь, повышение печёночных ферментов.
- Редкие: учащённое сердцебиение, анафилактические реакции, выпадение волос.
На способность управлять транспортом в обычной дозе препарат не влияет. Если всё же появились сонливость или головокружение, от вождения и работы с механизмами стоит воздержаться.
🔄 Лекарственные взаимодействия
- Кетоконазол, эритромицин, циметидин и другие ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 повышают концентрацию лоратадина, но клинически значимых последствий это обычно не вызывает.
- Сочетать лоратадин с антигистаминными средствами первого поколения не рекомендуется: эффект не усиливается, а побочных действий становится больше.
- Перед кожными аллергопробами препарат отменяют заранее, обычно за несколько дней, иначе результат может быть ложноотрицательным.
🧯 Передозировка
При приёме доз, в несколько раз превышающих обычную, возможны сонливость, учащённое сердцебиение, головная боль, у детей — нарушения движений. Применяют активированный уголь и симптоматическое лечение, гемодиализ неэффективен. При случайном приёме большого количества препарата ребёнком нужно обратиться за медицинской помощью.
⚖️ Спорные вопросы
Российская инструкция противопоказывает лоратадин при беременности и кормлении грудью. В то же время крупные наблюдательные исследования не выявили повышения риска пороков развития, и во многих зарубежных руководствах лоратадин вместе с цетиризином считается предпочтительным антигистаминным препаратом для беременных и кормящих, если лечение действительно необходимо. Решение в каждом случае принимает врач.
Миф
Если лоратадин не помог при сильной аллергии, нужно просто выпить двойную дозу или добавить «Супрастин».
Факт
Увеличение дозы или сочетание с препаратами первого поколения самостоятельно не рекомендуется. При недостаточном эффекте врач может изменить схему: подобрать другой препарат, добавить назальный гормональный спрей или назначить обследование.
Коротко о главном
Лоратадин — антигистаминный препарат второго поколения, который принимают раз в сутки при аллергическом рините, конъюнктивите и крапивнице. В организме он превращается в активный метаболит дезлоратадин.
Препарат обычно не вызывает сонливости и хорошо переносится. При тяжёлой болезни печени дозу уменьшают, а применение у детей, при беременности и кормлении грудью согласуют с врачом.
Как правильно применять препараты от аллергии в сезон цветения
Назальные кортикостероиды vs антигистаминные при рините: что эффективнее
Как лечат аллергический ринит: ступенчатый подход
Антигистаминные для детей: какие разрешены и с какого возраста
Можно ли принимать антигистаминные постоянно и вызывают ли они привыкание
Цетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин: как выбрать препарат
Антигистаминные первого и второго поколения: в чём принципиальная разница
Антигистаминные препараты: как они работают и почему не всегда помогают