Дезлоратадин (Эриус)

ДЕЗЛОРАТАДИН (ЭРИУС)

1. Определение

Дезлоратадин (торговое наименование Эриус®) — это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, активный метаболит лоратадина . Относится к блокаторам периферических H₁-гистаминовых рецепторов II поколения. В клинической практике применяется для лечения аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы . Ключевое преимущество препарата — отсутствие седативного эффекта при приёме в терапевтических дозах, что позволяет пациентам вести обычный образ жизни без сонливости и снижения концентрации внимания. Дезлоратадин начинает действовать через 30 минут после приёма и сохраняет эффект в течение 24 часов .

2. Механизм действия

Дезлоратадин обладает комплексным противоаллергическим действием:

Блокада гистаминовых рецепторов — избирательно блокирует периферические H₁-рецепторы, предотвращая развитие аллергических реакций, опосредованных гистамином.

Подавление аллергического воспаления:

Ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов (ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13) .
Подавляет высвобождение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена C₄ из тучных клеток .
Уменьшает адгезию и хемотаксис эозинофилов.
Снижает продукцию супероксидных анионов активированными нейтрофилами.
Угнетает экспрессию молекул адгезии (Р-селектин) .

Клинические эффекты:

Противозудное действие .
Противоэкссудативное действие .
Снижение проницаемости капилляров .
Уменьшение отёка тканей .
Предотвращение спазма гладкой мускулатуры .

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не вызывает сонливости (применение дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций . Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ .

3. Фармакокинетика

Параметр	Значение
Всасывание	Хорошо абсорбируется из ЖКТ, определяется в плазме через 30 минут
Время достижения Cmax	В среднем 3 часа (2–6 часов)
Биодоступность	Пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг
Связь с белками плазмы	83–87%
Проникновение через ГЭБ	Не проникает
Метаболизм	Интенсивно метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который затем глюкуронизируется
Период полувыведения	В среднем 27 часов (20–30 часов)
Выведение	Менее 2% почками, менее 7% через кишечник в неизменённом виде

Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина . При применении в дозе 5–20 мг в течение 14 дней клинически значимой кумуляции не наблюдается . Приём пищи и грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина .

4. Показания к применению

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный): устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда нёба, зуда и покраснения глаз, слезотечения .
Крапивница (в том числе хроническая идиопатическая): уменьшение или устранение кожного зуда и сыпи .

При интермиттирующем аллергическом рините (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их появлении. При персистирующем аллергическом рините (симптомы ≥ 4 дней в неделю или ≥ 4 недель) рекомендуется продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

5. Режим дозирования

Таблетки 5 мг

Категория пациентов	Дозировка	Кратность
Взрослые и подростки ≥ 12 лет	1 таблетка (5 мг)	1 раз в сутки

Принимать внутрь, проглатывая таблетку целиком, запивая водой, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток.

Сироп 0,5 мг/мл

Категория пациентов	Дозировка	Кратность
Дети 6–12 месяцев	2 мл (1 мг)	1 раз в сутки
Дети 1–5 лет	2,5 мл (1,25 мг)	1 раз в сутки
Дети 6–11 лет	5 мл (2,5 мг)	1 раз в сутки
Взрослые и подростки ≥ 12 лет	10 мл (5 мг)	1 раз в сутки

Важно: сироп разрешён с 6 месяцев, таблетки — с 12 лет .

6. Противопоказания

Абсолютные:

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или любому компоненту препарата .
Беременность .
Период грудного вскармливания (дезлоратадин выделяется с грудным молоком) .
Детский возраст до 6 месяцев (для сиропа) и до 12 лет (для таблеток) .
Наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы (для сиропа, содержащего сахарозу и сорбитол) .

С осторожностью:

Тяжёлая почечная недостаточность .
Судороги в анамнезе (особенно у детей) .

7. Побочные эффекты

У взрослых и подростков (≥ 12 лет)

Частые (> 1/100, < 1/10):

Повышенная утомляемость (1,2%)
Сухость во рту (0,8%)
Головная боль (0,6%)

Очень редкие (< 1/10 000):

Галлюцинации
Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги
Тахикардия, сердцебиение
Повышение активности печёночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит
Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея
Анафилаксия, ангионевротический отёк, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница
Миалгия

Частота неизвестна:

Удлинение интервала QT
Желтуха
Фотосенсибилизация
Астения
Повышение массы тела
Аномальное поведение, агрессия

У детей (6–23 месяца)

Частота побочных эффектов была несколько выше, чем в группе плацебо:

Диарея (3,7%)
Повышение температуры тела (2,3%)
Бессонница (2,3%)

У детей 2–11 лет частота побочных эффектов соответствовала плацебо; у детей 6–11 лет при приёме 2,5 мг/сут побочных эффектов выявлено не было.

8. Лекарственные взаимодействия

Клинически значимых взаимодействий не выявлено при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином .
Приём пищи и грейпфрутовый сок не влияют на эффективность препарата .
Эриус не усиливает действие алкоголя на ЦНС, однако в пострегистрационный период были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя, поэтому совместное применение с алкоголем требует осторожности .

9. Особые указания

Беременность: применение противопоказано из-за отсутствия клинических данных о безопасности .
Грудное вскармливание: дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение не рекомендуется .
Судороги: у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у детей, препарат следует применять с осторожностью; при развитии судорог приём следует прекратить .
Почечная недостаточность: при тяжёлой степени требуется осторожность .
Влияние на способность управлять транспортом: при появлении головокружения или сонливости следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами .
Таблетки содержат лактозу, поэтому не рекомендуются пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

10. Передозировка

Симптомы: приём дозы, в 5 раз превышающей рекомендуемую, не приводил к появлению каких-либо симптомов. При приёме 20 мг/сут в течение 14 дней не отмечалось клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и серьёзных побочных эффектов .

Лечение: при случайном приёме большой дозы необходимо обратиться к врачу. Рекомендуются промывание желудка, приём активированного угля и симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Ключевое клиническое положение: Дезлоратадин (Эриус) — неседативный антигистаминный препарат II поколения длительного действия, являющийся препаратом выбора при аллергическом рините и крапивнице благодаря высокой эффективности, быстрому началу действия (30 минут), длительному эффекту (24 часа) и отсутствию сонливости при приёме в терапевтических дозах. Препарат безопасен для применения у детей с 6 месяцев (в форме сиропа) и у взрослых. Таблетированная форма разрешена с 12 лет. Применение при беременности и лактации противопоказано. Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью и судорогами в анамнезе требуется осторожность. В терапевтических дозах не оказывает клинически значимого влияния на сердечно-сосудистую систему и не вступает в значимые лекарственные взаимодействия.