Цетиризин

ЦЕТИРИЗИН

1. Определение

Цетиризин — это антигистаминный препарат II поколения (иногда ошибочно называемый III поколения), селективный блокатор периферических H₁-гистаминовых рецепторов, активный метаболит гидроксизина. В клинической практике цетиризин широко применяется для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы и других аллергических дерматозов. Ключевое преимущество препарата — минимальный седативный эффект в терапевтических дозах, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Противоаллергическое действие начинается через 20–60 минут после приёма, достигает максимума через 2–12 часов и сохраняется более 24 часов. Толерантность к антигистаминному действию при курсовом лечении не развивается, а после прекращения приёма эффект сохраняется до 3 суток.

2. Механизм действия

Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, блокирующим H₁-гистаминовые рецепторы. Препарат влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Также снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей и снимает спазм гладкой мускулатуры.

Клинические эффекты:

Противозудное и противоэкссудативное действие
Уменьшение чиханья, заложенности носа, ринореи
Снижение слезотечения и гиперемии конъюнктивы
Устранение кожного зуда и сыпи при крапивнице

Особенности:

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия
Не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах
Влияет на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного типа
Подавляет экспрессию маркеров воспаления (ICAM-1, VCAM-1)

3. Фармакокинетика

Параметр	Значение
Всасывание	Быстрое из ЖКТ, не зависит от приёма пищи (пища может удлинять время достижения Cmax на 1 час)
Время достижения Cmax	0,5–1,5 часа
Биодоступность	Высокая, одинакова для таблеток и сиропа
Связь с белками плазмы	93%
Объём распределения	0,5 л/кг
Метаболизм	Незначительный в печени (O-деалкилирование), не кумулирует
Период полувыведения	Взрослые: 7–10 часов; Дети 6–12 лет: 6 часов; Дети 2–6 лет: 5 часов; Дети 6–12 мес: 3,1 часа
Выведение	2/3 дозы — почками в неизменённом виде, ~10% — с калом

4. Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (устранение зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи)
Аллергический конъюнктивит (зуд, покраснение глаз, слезотечение)
Хроническая идиопатическая крапивница
Аллергический дерматит
Отёк Квинке (в составе комплексной терапии)
Поллиноз (сенная лихорадка)

5. Режим дозирования

Таблетки 10 мг / Сироп 1 мг/мл / Капли 10 мг/мл

Категория пациентов	Дозировка	Кратность
Взрослые и дети > 12 лет	10 мг	1 раз в сутки
Дети 6–12 лет	10 мг	1 раз в сутки (или по 5 мг 2 раза в сутки)
Дети 2–6 лет	5 мг	1–2 раза в сутки

Способ применения: таблетки принимают не разжёвывая, запивая водой. Капли можно добавлять в небольшое количество воды. Препарат можно принимать независимо от приёма пищи.

Пациенты с почечной недостаточностью (коррекция дозы для взрослых):

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	≥ 80	10 мг 1 раз в сутки
Лёгкая	50–79	10 мг 1 раз в сутки
Средняя	30–49	5 мг 1 раз в сутки
Тяжёлая	10–30	5 мг через день
Терминальная стадия (диализ)	< 10	Противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени: при изолированном поражении печени коррекция дозы не требуется. При сочетанном поражении печени и почек — коррекция по функции почек.

Пожилые пациенты: коррекция дозы требуется только при снижении функции почек.

6. Противопоказания

Абсолютные:

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин)
Беременность
Детский возраст до 6 лет (для таблеток)
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток)

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность (КК > 10 мл/мин — требуется коррекция дозы)
Пожилой возраст (возможное снижение клубочковой фильтрации)
Эпилепсия и повышенная судорожная готовность
Предрасполагающие факторы к задержке мочи (гиперплазия предстательной железы, повреждение спинного мозга)
Период грудного вскармливания

7. Побочные эффекты

Частые (> 1%):

Нежелательная реакция	Цетиризин 10 мг	Плацебо
Сонливость	9,63%	5,00%
Головная боль	7,42%	8,07%
Сухость во рту	2,09%	0,82%
Утомляемость	1,63%	0,95%
Головокружение	1,10%	0,98%

Нечастые (> 0,1%, < 1%):

Астения, недомогание
Парестезии
Сыпь, зуд
Возбуждение
Диарея

Редкие (> 0,01%, < 0,1%):

Реакции гиперчувствительности
Агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации
Судороги
Крапивница, тахикардия
Повышение массы тела

Очень редкие (< 0,01%):

Анафилактический шок
Дискинезия, дистония, обморок, тремор
Нарушение аккомодации, нечёткость зрения
Ангионевротический отёк
Тромбоцитопения
Гепатит, нарушение функции печени

У детей (6 мес – 12 лет): сонливость (1,8% против 1,4% в плацебо), диарея (1,0% против 0,6%), утомляемость (1,0% против 0,3%), ринит (1,4% против 1,1%).

8. Лекарственные взаимодействия

Теофиллин (400 мг/сут) — снижение общего клиренса цетиризина на 16%
Псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, диазепам, глипизид — клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено
Алкоголь — может усиливать сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность

9. Особые указания

Беременность и лактация: противопоказан при беременности. В период грудного вскармливания применяется с осторожностью, так как цетиризин проникает в грудное молоко.
Влияние на способность управлять транспортом: при превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшаться. В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.
Отмена препарата: после прекращения приёма могут отмечаться случаи зуда (в том числе интенсивного) и/или крапивницы.
Аллергологические пробы: перед проведением кожных аллергологических проб рекомендуется трёхдневный «отмывочный» период, так как антигистаминные препараты ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Дети 6–12 месяцев: требуется осторожность при наличии факторов риска синдрома внезапной детской смерти (апноэ во сне, молодой возраст матери, курение, недоношенность).

10. Передозировка

Симптомы (при однократном приёме 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Ключевое клиническое положение: Цетиризин является эффективным и хорошо изученным антигистаминным препаратом II поколения, сочетающим выраженную противоаллергическую активность, быстрое начало действия и минимальную седацию в терапевтических дозах. Удобный режим дозирования (1 раз в сутки) и длительный эффект (более 24 часов) делают его препаратом выбора при аллергическом рините и крапивнице. Препарат безопасен для применения у детей с 2 лет (в форме сиропа/капель) и у взрослых. Ключевое ограничение — необходимость коррекции дозы при почечной недостаточности из-за выведения препарата почками. В терапевтических дозах не вызывает клинически значимого седативного эффекта и не вступает в существенные лекарственные взаимодействия, что позволяет применять его у широкого круга пациентов.