Цетиризин (Цетрин; Зодак)

Цетиризин (торговые названия Цетрин, Зодак, Зиртек и другие) — противоаллергический препарат из группы блокаторов H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Он относится к антигистаминным препаратам и является активным метаболитом (продуктом превращения в организме) гидроксизина.

Цетиризин применяют при аллергическом рините, конъюнктивите и крапивнице. Действие начинается через 20–60 минут после приёма и сохраняется больше суток, поэтому препарат принимают один раз в день. При курсовом лечении привыкание к противоаллергическому эффекту не развивается. Более активная из двух зеркальных форм его молекулы выпускается отдельно под названием левоцетиризин.

⚙️ Механизм действия

Гистамин — главный «посредник» аллергии немедленного типа: он расширяет сосуды, повышает их проницаемость и раздражает нервные окончания. Цетиризин конкурентно блокирует H1-рецепторы, к которым присоединяется гистамин, и тем самым уменьшает отёк, зуд, чихание и слезотечение. Кроме того, он снижает приток эозинофилов (клеток аллергического воспаления) в ткани на поздней стадии реакции.

В отличие от препаратов первого поколения, цетиризин почти не действует на холинорецепторы и серотониновые рецепторы и в обычной дозе слабо проникает через гематоэнцефалический барьер (защитный барьер между кровью и мозгом). Поэтому он реже вызывает сонливость, сухость во рту и задержку мочи, хотя среди препаратов второго поколения седативный эффект у него выражен несколько сильнее.

⏱️ Как препарат ведёт себя в организме

Фармакокинетика цетиризина

Поскольку цетиризин выводится в основном почками, при их болезнях дозу снижают. При изолированном поражении печени коррекция обычно не требуется.

✅ Показания

• Сезонный аллергический ринит (поллиноз) и круглогодичный аллергический ринит: чихание, зуд и заложенность носа, насморк.
• Симптомы аллергического конъюнктивита: зуд, покраснение глаз, слезотечение.
• Острая и хроническая крапивница.
• Зуд при аллергических заболеваниях кожи.
• Отёк Квинке лёгкой степени в составе комплексного лечения.

💊 Режим дозирования

Цетиризин выпускается в таблетках по 10 мг, а также в виде капель и сиропа для детей. Дозы приведены в ознакомительных целях по инструкции; конкретную схему, особенно для детей, определяет врач.

Обычные дозы цетиризина

Таблетки принимают независимо от еды, запивая водой. Капли можно развести в небольшом количестве воды. При терминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) препарат противопоказан.

🚫 Противопоказания и осторожность

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина.
• Терминальная стадия почечной недостаточности.
• Ранний детский возраст (ограничения зависят от лекарственной формы).
• Непереносимость лактозы для таблеток, содержащих лактозу.
• С осторожностью: эпилепсия, факторы риска задержки мочи (аденома простаты, поражение спинного мозга), пожилой возраст, грудное вскармливание.

⚠️ Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. В контролируемых исследованиях у взрослых чаще, чем при приёме плацебо, отмечались сонливость (около 10% против 5%), сухость во рту, утомляемость и головокружение. Головная боль встречалась так же часто, как при плацебо.

• Нечастые: слабость, покалывание кожи, возбуждение, диарея, сыпь и зуд.
• Редкие: аллергические реакции, учащённое сердцебиение, спутанность сознания, судороги, прибавка веса.
• Очень редкие: анафилактический шок, ангионевротический отёк, нарушения движений и зрения, снижение тромбоцитов, поражение печени.

После прекращения длительного приёма у некоторых людей возникает выраженный зуд или крапивница. В таких случаях стоит обсудить с врачом постепенную отмену.

🔄 Взаимодействия и особые указания

• Клинически значимых взаимодействий с большинством лекарств (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, макролидами, диазепамом) не выявлено. Теофиллин немного замедляет выведение цетиризина.
• Алкоголь и успокоительные средства могут усиливать сонливость.
• При превышении дозы 10 мг в сутки скорость реакции может снижаться, поэтому водителям важно оценить индивидуальную реакцию на препарат.
• Перед кожными аллергопробами препарат отменяют минимум за 3 дня, иначе результат будет ложноотрицательным.
• Цетиризин проникает в грудное молоко.

🧯 Передозировка

При приёме больших доз (от 50 мг однократно) возможны сонливость или, наоборот, беспокойство, спутанность сознания, учащённое сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, тремор. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен; помощь симптоматическая, на ранних сроках применяют активированный уголь. При передозировке у ребёнка нужно обратиться за медицинской помощью.

⚖️ Спорные вопросы

Российские инструкции к цетиризину указывают беременность как противопоказание. Вместе с тем крупные наблюдательные данные не выявили повышения риска пороков развития, и в ряде зарубежных рекомендаций цетиризин вместе с лоратадином считается одним из предпочтительных антигистаминных средств при необходимости лечения у беременных. Решение принимает только врач с учётом пользы и риска.

Миф

Цетиризин — антигистаминный препарат «третьего поколения».

Факт

Международная классификация не выделяет третьего поколения: цетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин относятся ко второму поколению. Название «третье поколение» — маркетинговый приём.