Дапаглифлозин

ДАПАГЛИФЛОЗИН (DAPAGLIFLOZIN)

1. Определение

Дапаглифлозин представляет собой лекарственный препарат из класса ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2), который снижает уровень сахара в крови, вызывая усиленное выведение глюкозы с мочой. Помимо сахароснижающего эффекта, препарат обладает доказанными кардиопротективными и нефропротективными свойствами, что расширяет его применение у пациентов с сердечной недостаточностью и хронической болезнью почек. Согласно обновленным клиническим рекомендациям, дапаглифлозин рассматривается как препарат первой линии наряду с метформином у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сердечно-сосудистыми заболеваниями или высоким сердечно-сосудистым риском.

2. Механизм действия

Дапаглифлозин избирательно ингибирует белок SGLT2, расположенный в проксимальных канальцах почек. В норме этот белок обеспечивает реабсорбцию глюкозы из первичной мочи обратно в кровоток. Блокируя SGLT2, препарат предотвращает обратное всасывание глюкозы, и она выводится из организма с мочой, что снижает её уровень в крови. Кроме того, препарат обладает мягким диуретическим эффектом, способствует снижению артериального давления и уменьшению массы тела за счет потери калорий с глюкозой.

Фармакокинетика:

Период полувыведения: около 12–14 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки
Связывание с белками плазмы: около 91%
Метаболизм: в основном посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9; не ингибирует и не индуцирует изоферменты системы цитохрома Р450, что минимизирует риск лекарственных взаимодействий

3. Показания к применению

Категория	Показания
Сахарный диабет 2 типа	В качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения гликемического контроля у взрослых
	Снижение риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и госпитализации по поводу сердечной недостаточности у взрослых с сахарным диабетом 2 типа и установленным сердечно-сосудистым заболеванием
Сердечная недостаточность	Снижение риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности у взрослых пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка (сниженной фракцией выброса)
Хроническая болезнь почек	Снижение риска прогрессирования почечной недостаточности у взрослых пациентов с хронической болезнью почек (с протеинурией)

4. Противопоказания

Тип	Описание
Абсолютные	Повышенная чувствительность к дапаглифлозину или компонентам препарата
	Тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 25–30 мл/мин/1,73 м² для улучшения гликемического контроля; однако при СН и ХБП может применяться при СКФ ≥ 25 мл/мин)
Относительные	Сахарный диабет 1 типа (повышает риск диабетического кетоацидоза)
	Беременность и период грудного вскармливания

5. Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Показание	Дозировка
Сахарный диабет 2 типа	10 мг 1 раз в сутки
Сердечная недостаточность	10 мг 1 раз в сутки
Хроническая болезнь почек	10 мг 1 раз в сутки

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать гиповолемию
При плановых операциях или длительном голодании рекомендуется отменить препарат минимум за 3 дня
При СКФ < 25 мл/мин для улучшения гликемического контроля препарат не рекомендуется, однако для снижения риска сердечно-сосудистых событий и прогрессирования ХБП может применяться при СКФ ≥ 25 мл/мин

6. Побочные эффекты

Система органов	Побочные эффекты	Частота
Инфекции	Инфекции мочевыводящих путей	≥ 5%
	Генитальные грибковые инфекции (вагинальный кандидоз, баланит)	≥ 5% (женщины)
Мочевыделительная система	Учащенное мочеиспускание, никтурия	Часто
Сердечно-сосудистая система	Гипотензия, ортостатическая гипотензия, дегидратация	Нечасто
Обмен веществ	Диабетический кетоацидоз (редко, но серьезно)	Редко
	Гипогликемия (при сочетании с инсулином или производными сульфонилмочевины)	Часто
Другие	Фатальный некротический фасциит промежности (гангрена Фурнье) — очень редко	Крайне редко
Аллергические реакции	Ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд	Редко

Важные указания:

При появлении симптомов кетоацидоза (тошнота, рвота, боли в животе, утомляемость, затрудненное дыхание) прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью
При развитии инфекций мочевыводящих путей или генитальных грибковых инфекций требуется соответствующее лечение

7. Лекарственное взаимодействие

Препараты	Эффект взаимодействия
Диуретики	Усиление диуретического эффекта, риск дегидратации и гипотензии
Инсулин, производные сульфонилмочевины	Повышение риска гипогликемии (требуется коррекция дозы)
Антигипертензивные средства	Усиление гипотензивного эффекта
Рифампицин	Снижение экспозиции дапаглифлозина (коррекция дозы не требуется)

8. Особые указания

Мониторинг терапии: Перед началом и во время лечения необходим контроль функции почек (СКФ), уровня глюкозы крови, гликированного гемоглобина, а также контроль водно-электролитного баланса. При появлении симптомов кетоацидоза необходимо немедленно отменить препарат.

Беременность и лактация: Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особые категории пациентов:

Пациенты с почечной недостаточностью: при СКФ < 25 мл/мин препарат не рекомендуется для улучшения гликемического контроля, однако для снижения риска сердечно-сосудистых событий и прогрессирования ХБП может применяться при СКФ ≥ 25 мл/мин
Пациенты с сахарным диабетом 1 типа: повышает риск диабетического кетоацидоза
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется

Влияние на способность управлять автомобилем: Препарат может вызывать головокружение и слабость, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Ключевое клиническое положение: Дапаглифлозин — SGLT2-ингибитор, применяемый при СД2, СН и ХБП. Снижает глюкозу крови, АД и вес, уменьшает сердечно-сосудистую смертность и прогрессирование ХБП. Принимается 1 раз/сут (10 мг). Основные риски: инфекции МВП, кандидоз, кетоацидоз. Противопоказан при СД1, СКФ < 25 мл/мин (для гликемии), беременности. Отмена за 3 дня до операций. При кетоацидозе — немедленная отмена. Требует контроля функции почек и врачебного наблюдения.