Дапаглифлозин

Дапаглифлозин — лекарственный препарат из класса ингибиторов натрий-глюкозного котранспортёра 2 типа (SGLT2, глифлозинов), который снижает уровень сахара в крови, заставляя почки выводить избыток глюкозы с мочой. Наиболее известное торговое название — Форсига.

Помимо сахароснижающего действия, дапаглифлозин обладает доказанными защитными эффектами для сердца и почек. Поэтому его назначают не только при диабете, но и при сердечной недостаточности и хронической болезнью почек — в том числе людям без диабета. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сердечно-сосудистыми заболеваниями, высоким сердечно-сосудистым риском или поражением почек современные рекомендации ставят ингибиторы SGLT2 в число препаратов первого ряда наряду с метформином.

⚙️ Механизм действия

Почки ежедневно фильтруют из крови большое количество глюкозы, а затем почти полностью возвращают её обратно. Основную часть этой работы выполняет белок SGLT2 в проксимальных канальцах почек. Дапаглифлозин избирательно блокирует его, и часть глюкозы уходит с мочой — примерно 60–80 г в сутки, что соответствует 240–320 килокалориям.

• Снижение уровня глюкозы и гликированного гемоглобина (HbA1c — показателя среднего сахара за 2–3 месяца).
• Мягкий мочегонный эффект за счёт выведения натрия и воды.
• Небольшое снижение артериального давления и массы тела.
• Снижение давления внутри почечных клубочков, что замедляет повреждение почек.

Действие препарата не зависит от инсулина, поэтому сам по себе он редко вызывает гипогликемию (опасное снижение сахара). При снижении функции почек сахароснижающий эффект ослабевает, а защитное действие на сердце и почки сохраняется.

Фармакокинетика дапаглифлозина

✅ Показания к применению

• Сахарный диабет 2 типа у взрослых — для улучшения контроля гликемии вместе с диетой и физической активностью, отдельно или с другими сахароснижающими препаратами.
• Снижение риска госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и сердечно-сосудистой смерти у людей с диабетом 2 типа и сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска.
• Хроническая сердечная недостаточность у взрослых — как со сниженной, так и с сохранённой фракцией выброса, независимо от наличия диабета.
• Хроническая болезнь почек у взрослых, особенно с альбуминурией (белком в моче), — для замедления потери функции почек.

💊 Режим дозирования

Сведения приведены в ознакомительных целях. Стандартная доза при всех показаниях — 10 мг 1 раз в сутки, обычно утром, независимо от еды. Перед началом лечения оценивают функцию почек и устраняют обезвоживание.

• Начинать лечение при сердечной недостаточности и ХБП можно при СКФ (скорости клубочковой фильтрации) от 25 мл/мин/1,73 м² и выше.
• При низкой СКФ сахароснижающий эффект слабый, и для контроля диабета обычно добавляют другие препараты.
• Перед плановой операцией или при длительном голодании препарат отменяют минимум за 3 дня.
• В начале лечения возможно небольшое снижение СКФ — это ожидаемый гемодинамический эффект, а не повреждение почек.

🚫 Противопоказания и ограничения

• Повышенная чувствительность к дапаглифлозину или компонентам препарата.
• Сахарный диабет 1 типа — из-за высокого риска диабетического кетоацидоза.
• Диализ и терминальная почечная недостаточность.
• Беременность и грудное вскармливание.
• С осторожностью — при обезвоживании, склонности к гипотензии, у пожилых, при частых инфекциях мочевых путей.

⚠️ Побочные эффекты

Нежелательные эффекты дапаглифлозина

Риск генитальных инфекций снижает тщательная гигиена. Кетоацидоз на фоне глифлозинов может развиться при уровне глюкозы ниже 14 ммоль/л (эугликемический), поэтому его легко пропустить.

🔄 Лекарственные взаимодействия

• Диуретики — усиление мочегонного эффекта, риск обезвоживания и гипотензии.
• Инсулин и производные сульфонилмочевины — повышение риска гипогликемии, может потребоваться снижение их дозы.
• Антигипертензивные препараты — дополнительное снижение давления.
• Рифампицин — снижение концентрации дапаглифлозина без необходимости менять дозу.

⚖️ Спорные вопросы

Применение глифлозинов при диабете 1 типа остаётся дискуссионным. В Европе дапаглифлозин в дозе 5 мг какое-то время был одобрен как дополнение к инсулину у людей с ожирением, однако затем это показание отозвали, а в США оно не было зарегистрировано из-за риска кетоацидоза. Сейчас при диабете 1 типа препарат не применяют.

Когда срочно нужно к врачу

Прекратите приём и обратитесь за медицинской помощью без промедления, если появились:

Тошнота, рвота, боль в животе, сильная слабость, учащённое глубокое дыхание или запах ацетона изо рта.

Боль, покраснение, отёк в области половых органов или промежности с повышением температуры.

Сильное головокружение и обморок.

Отёк лица, губ или языка.