Транексамовая кислота (Транексам)

ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА (ТРАНЕКСАМ) — TRANEXAMIC ACID (TRANEXAM)

1. Определение

Транексамовая кислота представляет собой синтетический антифибринолитический препарат, производное лизина, обладающий способностью ингибировать активацию плазминогена и предотвращать лизис фибриновых тромбов. Препарат применяется для профилактики и лечения кровотечений различного генеза, включая хирургические, гинекологические (меноррагии), стоматологические, травматические и носовые кровотечения. Транексамовая кислота является наиболее эффективным и безопасным антифибринолитиком, широко используется в клинической практике благодаря высокой эффективности и хорошей переносимости.

2. Механизм действия

Ингибирование фибринолиза:

Транексамовая кислота является конкурентным ингибитором активации плазминогена. Препарат связывается с сайтами связывания лизина на молекуле плазминогена, блокируя его взаимодействие с фибрином. Это предотвращает активацию плазминогена в плазмин под действием тканевого активатора плазминогена (tPA) и урокиназы. В результате подавляется лизис фибрина и стабилизируются сформировавшиеся тромбы. В отличие от аминокапроновой кислоты, транексамовая кислота обладает в 7-10 раз более высокой антифибринолитической активностью и более длительным действием.

Противовоспалительное действие:

Транексамовая кислота также обладает противовоспалительным и антиаллергическим действием, что дополнительно способствует уменьшению кровопотери и отека тканей при хирургических вмешательствах.

3. Фармакокинетика

4. Показания к применению

5. Способ применения и дозирование

Стандартные схемы дозирования:

• Взрослые (перорально): 1-1,5 г 2-3 раза в сутки (в зависимости от показаний). Максимальная суточная доза 4-6 г.

• Взрослые (внутривенно): 10-15 мг/кг (начальная), затем 1-2 мг/кг/час (инфузия).

• Дети (перорально): 10-15 мг/кг 2-3 раза в сутки.

• Длительность курса: 3-5 дней, при необходимости до 7 дней (меноррагия — до 4-5 дней цикла).

6. Противопоказания

Абсолютные:

• Гиперчувствительность к транексамовой кислоте.

• Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия в анамнезе.

• ДВС-синдром.

• Тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин).

• Церебральное кровоизлияние (субарахноидальное).

• Беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью).

Относительные (с осторожностью):

• Почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин) — коррекция дозы.

• Печеночная недостаточность.

• Сахарный диабет (риск гипергликемии).

• Применение у пожилых (риск тромбозов).

7. Побочные эффекты

8. Лекарственное взаимодействие

• Антикоагулянты (гепарин, варфарин) — потенцирование антикоагулянтного эффекта (риск кровотечения).

• Утеротоники (окситоцин, эргометрин) — потенцирование эффекта (при маточных кровотечениях).

• Эстрогенсодержащие препараты — риск тромбоэмболических осложнений.

• Тромболитики (стрептокиназа, алтеплаза) — антагонизм.

Ключевое клиническое положение: Транексамовая кислота является высокоэффективным и безопасным антифибринолитическим препаратом, широко применяемым для профилактики и лечения кровотечений различного генеза. Благодаря высокой эффективности, удобству применения (внутривенно, перорально, местно) и низкой частоте побочных эффектов, транексамовая кислота является препаратом выбора при меноррагиях, хирургических вмешательствах, травмах и стоматологических процедурах. Препарат противопоказан при тромбоэмболических осложнениях, ДВС-синдроме и тяжелой почечной недостаточности. Применение должно проводиться под контролем врача с учетом риска тромбозов.