Норэтистерон

НОРЭТИСТЕРОН (NORETHISTERONE / NORETHINDRONE)

1. Определение

Норэтистерон (норэтиндрон) представляет собой синтетический прогестаген I поколения, производное 19-нортестостерона, обладающий выраженной прогестагенной, антигонадотропной и умеренной андрогенной активностью. Препарат широко применяется в гинекологической практике для лечения нарушений менструального цикла, эндометриоза, а также в составе комбинированных оральных контрацептивов. Норэтистерон является одним из наиболее изученных и доступных прогестагенов.

2. Механизм действия

Прогестагенное действие:

Норэтистерон связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, индуцируя секреторные изменения в эндометрии, подавляя пролиферативные процессы и подготавливая слизистую оболочку матки к имплантации. Препарат также повышает вязкость цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов.

Антигонадотропное действие:

Норэтистерон подавляет секрецию гонадотропных гормонов гипофизом (ЛГ, ФСГ), что приводит к подавлению овуляции и снижению продукции эндогенных эстрогенов и прогестерона. Этот эффект лежит в основе его контрацептивного действия.

Андрогенное действие:

Норэтистерон обладает умеренной андрогенной активностью, что может проявляться в виде акне, себореи, гирсутизма и увеличения массы тела у предрасположенных пациенток.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Всасывание	Быстрое и практически полное (биодоступность около 60-70%)
Максимальная концентрация (Cmax)	Достигается через 1-2 часа
Связь с белками плазмы	Около 95%
Метаболизм	Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов
Период полувыведения (T₁/₂)	4-6 часов
Выведение	60% с мочой, 40% с калом

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация	Примечания
Нарушения менструального цикла	Дисменорея, меноррагия, метроррагия, аменорея	В составе циклической терапии
Эндометриоз	Лечение эндометриоза различной локализации	Длительная терапия
Контрацепция	В составе комбинированных оральных контрацептивов	В комбинации с эстрогенами
Заместительная гормональная терапия	В сочетании с эстрогенами для защиты эндометрия в постменопаузе	Циклический режим

5. Способ применения и дозирование

Стандартные схемы дозирования:

Нарушения менструального цикла (циклическая терапия): 5-10 мг/сут в течение 5-10 дней каждого цикла.
Эндометриоз: 5-15 мг/сут непрерывно в течение 6-12 месяцев.
Заместительная гормональная терапия: 5-10 мг/сут в течение 12-14 дней цикла.
Контрацепция (мини-пили): 0,35 мг/сут непрерывно.
Длительность курса: 6-12 месяцев (при эндометриозе), при необходимости дольше.

6. Противопоказания

Абсолютные:

Гиперчувствительность к норэтистерону или компонентам препарата.
Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе.
Тяжелые заболевания печени.
Беременность и подозрение на беременность.
Необъяснимые вагинальные кровотечения.
Гормонозависимые злокачественные опухоли.

Относительные (с осторожностью):

Сахарный диабет.
Артериальная гипертензия.
Депрессия в анамнезе.
Эпилепсия.

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Репродуктивная система	Нарушения менструального цикла, межменструальные кровотечения, болезненность молочных желез	5-15%
Андрогенозависимые эффекты	Акне, себорея, гирсутизм, увеличение массы тела	5-10%
Нервная система	Головная боль, депрессия, изменения настроения	5-10%
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, диспепсия	3-5%

8. Лекарственное взаимодействие

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) снижают эффективность норэтистерона.
Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) могут повышать концентрацию препарата.
Антибиотики широкого спектра могут снижать контрацептивный эффект.
Зверобой продырявленный снижает эффективность норэтистерона.

Ключевое клиническое положение: Норэтистерон является классическим прогестагеном I поколения с высокой эффективностью при лечении нарушений менструального цикла, эндометриоза и в составе гормональной контрацепции. Благодаря доступности и длительному опыту применения, препарат остается важным инструментом в гинекологической практике. Однако его андрогенная активность может ограничивать применение у женщин с риском андрогенозависимых побочных эффектов.

Норэтистерон